JMJD7 Inibidores

Os inibidores comuns de JMJD7 incluem, entre outros, MAFP CAS 188404-10-6, HELSS (substrato suicida de haloenol lactona, BEL, bromoenol lactona) CAS 88070-98-8, AACOCF3 CAS 149301-79-1, PACOCF3 CAS 141022-99-3 e LY 311727 CAS 164083-84-5.

Os inibidores da JMJD7 pertencem a uma classe especializada de compostos químicos concebidos para atingir e modular a atividade da proteína 7 que contém o domínio Jumonji (JMJD7). A proteína JMJD7, que faz parte da grande família das histona desmetilases com domínio Jumonji, desempenha um papel crucial nos processos celulares, regulando a desmetilação dos resíduos de lisina nas proteínas histónicas. A desmetilação de histonas é uma modificação epigenética fundamental que influencia a expressão genética e a remodelação da cromatina. A JMJD7, especificamente, tem sido implicada em várias funções biológicas, incluindo a regulação da transcrição, a progressão do ciclo celular e a reparação do ADN. Consequentemente, o desenvolvimento de inibidores de JMJD7 representa uma área de interesse significativa no domínio da biologia química e da descoberta de medicamentos.

Os inibidores da JMJD7 são cuidadosamente concebidos para se ligarem seletivamente ao local ativo da proteína JMJD7, bloqueando assim a sua atividade enzimática. Ao inibir a JMJD7, estes compostos têm como objetivo modular os níveis de metilação das histonas e, consequentemente, influenciar a paisagem epigenética das células. A conceção racional dos inibidores da JMJD7 envolve a otimização de características químicas para aumentar a afinidade e a especificidade da ligação à proteína-alvo. Os investigadores utilizam várias abordagens estruturais e computacionais para adaptar estes inibidores, garantindo um elevado grau de seletividade e minimizando os efeitos fora do alvo