JAK2 Inibidores
Os inibidores comuns da JAK2 incluem, entre outros, o inibidor da Stat3 III, WP1066 CAS 857064-38-1, a cucurbitacina I CAS 2222-07-3, o AG-490 CAS 133550-30-8, o inibidor da JAK I CAS 457081-03-7 e o AZD1480 CAS 935666-88-9.
A Janus kinase 2 (JAK2) é um dos membros da família das Janus kinase, um grupo de tirosina kinases intracelulares não-receptoras que desempenham um papel crucial nas vias de transdução de sinal. Estas cinases receberam o nome do deus romano Janus, de duas faces, porque possuem dois domínios de transferência de fosfato quase idênticos. Um destes domínios exibe a atividade cinase, enquanto o outro regula negativamente a atividade cinase do primeiro. A JAK2, em particular, está envolvida na sinalização através de vários receptores de citocinas e desempenha um papel fundamental na regulação do crescimento, diferenciação, apoptose e processos inflamatórios das células.
Os inibidores da JAK2 são compostos químicos especificamente concebidos para visar e impedir a atividade enzimática da JAK2. Ao fazê-lo, modulam as vias de sinalização a jusante em que a JAK2 está envolvida. A conceção e a síntese destes inibidores baseiam-se na compreensão dos aspectos estruturais e funcionais da JAK2, garantindo a sua especificidade e potência. Estes compostos interagem frequentemente com a bolsa de ligação ao ATP da quinase, impedindo a sua atividade de fosforilação. A inibição da JAK2 leva a um efeito a jusante sobre as proteínas STAT (Signal Transducers and Activators of Transcription), que são alvos diretos da fosforilação mediada pela JAK2. Sem esta fosforilação, as proteínas STAT não podem translocar-se para o núcleo e iniciar a transcrição dos genes alvo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
CEP33779 | 1257704-57-6 | sc-364737 sc-364737A | 5 mg 50 mg | $300.00 $1600.00 | ||
O CEP33779 é um inibidor seletivo da JAK2 que actua através da ligação ao local alostérico da enzima, conduzindo a uma modulação única da sua atividade. Esta interação estabiliza uma conformação que reduz a afinidade da enzima pelo ATP, influenciando assim as vias de sinalização a jusante. O composto demonstra um perfil cinético distinto, exibindo um início retardado de inibição que permite uma regulação diferenciada da dinâmica de sinalização celular, com impacto em vários processos biológicos. | ||||||
JAK2 Inhibitor III, SD-1029 | 118372-34-2 | sc-221773 | 10 mg | $278.00 | 5 | |
O inibidor III de JAK2, SD-1029, actua visando seletivamente a enzima JAK2, interrompendo a sua dimerização e subsequente ativação. Este composto apresenta uma afinidade de ligação única que altera a paisagem conformacional da enzima, impedindo eficazmente a sua interação com substratos-chave. O comportamento cinético do inibidor revela um início de ação gradual, permitindo uma modulação precisa das vias mediadas pela JAK2, o que pode levar a diversas respostas celulares. As suas interações moleculares distintas contribuem para uma rede reguladora complexa no interior da célula. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
O TG101209 é um inibidor da JAK2 que pode bloquear a sinalização da JAK2, conduzindo possivelmente a uma diminuição da expressão da JAK2. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
O TG101348 é um inibidor seletivo da JAK2 que pode reduzir a expressão da JAK2 através da inibição da sua atividade cinase. | ||||||
AZ-960 | 905586-69-8 | sc-364732 sc-364732A | 5 mg 25 mg | $360.00 $1300.00 | ||
O AZ-960 actua como um inibidor seletivo da JAK2, envolvendo-se em interações moleculares específicas que estabilizam a conformação inativa da enzima. Este composto interrompe o processo de fosforilação essencial para a sinalização JAK2, levando a efeitos alterados a jusante. A sua dinâmica de ligação única apresenta um rápido início de inibição, influenciando a cinética da reação e modulando as vias de sinalização celular. As caraterísticas estruturais distintas do composto aumentam a sua especificidade, minimizando os efeitos fora do alvo e aperfeiçoando os mecanismos reguladores no ambiente celular. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
O lestaurtinib, um inibidor da cinase, pode ter como alvo a JAK2 e reduzir a sua expressão através da inibição da sua atividade cinase. | ||||||
SD 1008 | 960201-81-4 | sc-358791 sc-358791A | 10 mg 50 mg | $172.00 $723.00 | ||
O SD 1008 funciona como um inibidor seletivo da JAK2, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com o local ativo da enzima. Este composto apresenta afinidades de ligação únicas que alteram a paisagem conformacional da JAK2, impedindo efetivamente a sua atividade catalítica. A cinética do SD 1008 revela um impacto pronunciado na cascata de fosforilação, levando a uma modulação significativa das redes de sinalização associadas. Os seus atributos estruturais contribuem para um perfil de interação refinado, promovendo a inibição direcionada e reduzindo as interações não intencionais. | ||||||
1,2,3,4,5,6-HEXABROMOCYCLOHEXANE | 1837-91-8 | sc-202398 | 25 mg | $105.00 | ||
O 1,2,3,4,5,6-Hexabromociclohexano apresenta interações intrigantes com a JAK2, caracterizadas pela sua capacidade de perturbar as interações proteína-proteína através de impedimentos estéricos. A estrutura bromada única deste composto aumenta a lipofilicidade, facilitando a permeabilidade da membrana e alterando a dinâmica de absorção celular. A sua presença pode influenciar significativamente as vias de sinalização a jusante, modulando o estado de fosforilação de substratos-chave, afectando assim as respostas celulares. As propriedades electrónicas distintas do composto também contribuem para a sua reatividade, permitindo o envolvimento seletivo com alvos moleculares específicos. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
A Tyrphostin B42 é um inibidor seletivo da JAK2, apresentando uma capacidade única de interferir com a atividade catalítica da enzima. A sua conformação estrutural permite uma ligação precisa na bolsa de ligação ao ATP, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. Este composto apresenta propriedades cinéticas notáveis, com uma taxa de associação rápida e uma taxa de dissociação mais lenta, aumentando o seu potencial inibitório. Além disso, as regiões hidrofóbicas da Tyrphostin B42 promovem interações com as membranas lipídicas, influenciando a localização e a atividade celular. | ||||||
Tyrphostin AG 490 | 133550-30-8 | sc-216033 sc-216033A | 5 mg 25 mg | $65.00 $280.00 | 2 | |
A Tyrphostin AG 490 actua como um inibidor seletivo da JAK2, caracterizado pela sua capacidade de interromper as vias de sinalização da enzima. A sua estrutura molecular única facilita fortes interações com o local ativo da JAK2, impedindo a fosforilação do substrato. O composto demonstra uma afinidade de ligação distinta, levando a uma cinética de reação alterada que favorece a inibição. Além disso, os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade, afectando a sua distribuição nos ambientes celulares. | ||||||