ITF-1 Inibidores

Os inibidores comuns do ITF-1 incluem, entre outros, o XAV939 CAS 284028-89-3, o IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, o IWP-2 CAS 686770-61-6, o JW 55 CAS 664993-53-7 e o KY02111.

O fator de transcrição intestinal-1 (ITF-1), também normalmente conhecido como TCF-2 ou fator de células T 2, é um fator de transcrição implicado em vários processos celulares, particularmente no domínio da sinalização Wnt. O ITF-1, sendo um componente crucial da cascata de sinalização Wnt/β-catenina, facilita a transcrição de genes alvo Wnt através da formação de complexos com a β-catenina. A via de sinalização Wnt/β-catenina é uma via antiga e evolucionalmente conservada que regula as interacções célula-a-célula durante a embriogénese, mas a sua desregulação tem sido associada a uma série de anomalias celulares.

Os inibidores do ITF-1 são compostos concebidos para interromper especificamente as acções do ITF-1, afectando assim a via de sinalização Wnt/β-catenina. O principal mecanismo de ação de muitos desses inibidores é a interrupção da interação entre o ITF-1 e a β-catenina. Esta perturbação impede a formação do complexo ITF-1/β-catenina, que é essencial para a transcrição dos genes alvo da Wnt. Vários compostos químicos, incluindo pequenas moléculas como XAV939, IWR-1 e IWP-2, entre outros, têm demonstrado potencial na inibição da função do ITF-1. Estes inibidores visam frequentemente diferentes componentes ou etapas da via de sinalização Wnt/β-catenina, proporcionando assim uma gama diversificada de estratégias para reduzir a atividade da via. Para além da inibição direta do ITF-1, alguns compostos podem atuar a montante ou a jusante do ITF-1, conduzindo a um efeito inibitório indireto sobre a sua atividade. A compreensão aprofundada dos mecanismos destes inibidores contribuiu significativamente para a compreensão mais alargada da via de sinalização Wnt/β-catenina e dos seus vários nós reguladores.