IL-3Rβ2 Inibidores

Os inibidores comuns da IL-3Rβ2 incluem, entre outros, o Imatinib CAS 152459-95-5, o Dasatinib CAS 302962-49-8, o U-0126 CAS 109511-58-2, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da IL-3Rβ2 podem atuar visando vários componentes das vias de sinalização em que esta proteína está envolvida. O imatinib, por exemplo, tem como alvo direto as tirosina quinases que desempenham um papel crucial na cascata de sinalização após a ativação da IL-3Rβ2, levando à inibição das respostas celulares subsequentes. Do mesmo modo, o Dasatinib inibe uma série de tirosina quinases, impedindo efetivamente as vias de sinalização que emanam do IL-3Rβ2. Ao fazê-lo, bloqueia a transdução de sinais necessários para os efeitos subsequentes mediados por esta proteína. O crizotinib, embora conhecido principalmente pela sua ação sobre o c-MET/HGFR, pode atenuar os sinais proliferativos que podem ser sinérgicos com a função da IL-3Rβ2, resultando numa diminuição da eficácia de sinalização da proteína. O U0126 e o PD98059 têm como alvo a MEK1/2 e a MEK, respetivamente, interrompendo assim a via MAPK/ERK, que é uma via de sinalização subsequente fundamental que a IL-3Rβ2 pode utilizar para exercer os seus efeitos biológicos.

Tanto o LY294002 como a Wortmannin inibem a PI3K, uma quinase fundamental na transdução de sinais da IL-3Rβ2, levando à supressão da via AKT e às actividades celulares subsequentes. A inibição da p38 MAP quinase pelo SB203580 pode levar à interrupção de outra potencial via de sinalização na qual a IL-3Rβ2 pode estar envolvida, inibindo ainda mais o papel da proteína nos processos celulares. Da mesma forma, a inibição da JNK pelo SP600125 interrompe as vias de sinalização ativadas pela IL-3Rβ2, levando a uma redução das atividades funcionais da proteína. O sorafenib e o sunitinib, ambos inibidores de várias tirosina-quinases receptoras, podem também interferir com a cascata de sinalização iniciada pela IL-3Rβ2. Por último, a rapamicina inibe a mTOR, que é um efector subsequentes na via PI3K/AKT que a IL-3Rβ2 pode sinalizar, inibindo assim o papel da proteína na promoção da proliferação e sobrevivência celular. Entre esses produtos químicos, cada um tem como alvo moléculas específicas dentro das redes de sinalização com as quais se sabe que a IL-3Rβ2 interage, levando a uma inibição funcional da atividade desta proteína dentro da célula.