IGF-II Ativadores

Os activadores comuns do IGF-II incluem, entre outros, o NVP-ADW742 CAS 475488-23-4 e o BMS-536924 CAS 468740-43-4.

Os activadores de IGF-II referem-se a um grupo especializado de moléculas que aumentam a atividade da hormona peptídica Fator de crescimento semelhante à insulina II (IGF-II). O IGF-II faz parte de um sistema complexo de factores de crescimento que partilham semelhanças estruturais com a insulina e estão envolvidos na regulação do crescimento, diferenciação e sobrevivência das células. Este fator de crescimento liga-se e ativa o recetor do fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF1R), bem como o recetor da insulina e o recetor do IGF-II/manose-6-fosfato (IGF2R), para provocar os seus efeitos biológicos. A ativação ocorre através do início de várias cascatas de sinalização que, em última análise, conduzem a respostas celulares. Os activadores do IGF-II podem aumentar a atividade biológica do IGF-II por vários meios, como a estabilização do fator de crescimento, o aumento da sua afinidade de ligação aos receptores ou a modulação da atividade dos receptores para aumentar a transdução de sinal. Estas moléculas são especificamente concebidas para interagir com a molécula de IGF-II ou com os seus receptores, promovendo assim as acções naturais do IGF-II.

A conceção molecular dos activadores da IGF-II é complexa, uma vez que estes compostos devem interagir com precisão com a molécula de IGF-II ou com os seus sistemas receptores associados, sem afetar negativamente as vias de sinalização da insulina, que estão intimamente relacionadas. Os activadores do IGF-II podem imitar a estrutura do IGF-II para se ligarem competitivamente e activarem o IGF1R com maior potência em comparação com a hormona endógena. Em alternativa, podem ligar-se aos próprios receptores, alterando a conformação do recetor para melhorar a eficiência da sinalização do IGF-II. Dado o delicado equilíbrio necessário para estas interacções, a composição química dos activadores de IGF-II deve ser meticulosamente concebida. Isto pode envolver a modulação de resíduos de aminoácidos específicos em miméticos de péptidos ou a conceção de pequenas moléculas que possam interagir com os locais activos do recetor.