ICE-LAP6 Inibidores

Os inibidores comuns do ICE-LAP6 incluem, entre outros, o Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2, o VX-765 CAS 273404-37-8, o inibidor da caspase-1 II CAS 178603-78-6, o Emricasan CAS 254750-02-2 e o sal de sódio MCC950 CAS 256373-96-3.

Os inibidores químicos do ICE-LAP6 funcionam através de vários mecanismos para inibir a atividade desta proteína. O Z-VAD-FMK funciona como um inibidor de pan-caspase, visando uma vasta gama de caspases, incluindo a ICE-LAP6, para inibir a sua atividade de caspase. Esta ação bloqueia o processo crítico da apoptose, no qual o ICE-LAP6 desempenha um papel fundamental. Do mesmo modo, o VX-765, também conhecido como Belnacasan, é um inibidor seletivo da caspase-1 que impede diretamente a atividade enzimática do ICE-LAP6. Ao ligar-se ao local ativo da proteína, o VX-765 pode restringir o seu envolvimento no início das respostas inflamatórias. O Pralnacasan, outro inibidor irreversível da caspase-1, actua ligando-se ao ICE-LAP6 e impedindo a sua atividade de protease, uma função vital da proteína na modulação da apoptose e da inflamação.

O aldeído peptídico Ac-YVAD-CMK tem como alvo a ICE-LAP6, ligando-se ao seu sítio ativo e obstruindo a sua ação enzimática, que é essencial para a função da proteína na apoptose. O Emricasan, como potente inibidor da pan-caspase, inibe de forma semelhante o ICE-LAP6, impedindo a divisão proteolítica dos substratos necessários para a apoptose e a inflamação. Os inibidores indirectos, como o Mcc950, visam componentes ascendentes do ICE-LAP6, como o inflamassoma NLRP3, reduzindo a atividade da proteína ao impedir a montagem e a ativação do inflamassoma. A partenolida inibe o NF-kB, afectando assim indiretamente as funções inflamatórias que envolvem o ICE-LAP6. Numa abordagem diferente, o Infliximab e a Anakinra actuam de forma ascendente, bloqueando as vias de sinalização do TNF-alfa e da IL-1, respetivamente, vias nas quais o ICE-LAP6 está implicado, reduzindo assim o papel da proteína na promoção da inflamação.