HSL Inibidores

Os inibidores comuns da HSL incluem, entre outros, o éster etílico do ácido 2-(5,5-dimetil-1,3,2-dioxaborinan-2-il)benzoico CAS 346656-34-6, o inibidor da lipase, THL CAS 96829-58-2, a quercetina CAS 117-39-5, o resveratrol CAS 501-36-0 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os inibidores da HSL, ou inibidores da lipase sensível às hormonas, são compostos químicos que visam e inibem a atividade da enzima lipase sensível às hormonas (HSL). Esta enzima encontra-se principalmente no tecido adiposo e desempenha um papel fundamental na mobilização e decomposição das gorduras armazenadas (triacilgliceróis) em ácidos gordos livres e glicerol. A HSL é regulada por várias hormonas e vias de sinalização, sendo a sua atividade aumentada por hormonas como a adrenalina e o glucagon, que promovem a decomposição das gorduras, e diminuída pela insulina, que promove o armazenamento de gorduras.

A estrutura molecular da HSL forneceu informações sobre a conceção e o desenvolvimento de inibidores que visam o seu local ativo. Os investigadores estudaram vários compostos naturais, bem como moléculas sintéticas, que têm a capacidade de inibir a atividade da HSL. O principal mecanismo de ação destes inibidores consiste na ligação ao local ativo da enzima, impedindo assim que o substrato (triacilglicerol) aceda ao local e sofra hidrólise. Ao fazê-lo, os inibidores da HSL podem reduzir eficazmente a libertação de ácidos gordos livres das gorduras armazenadas. É importante notar que, embora a HSL seja uma das principais enzimas envolvidas na lipólise, não é a única. Outras lipases também desempenham um papel neste processo e a inibição da HSL pode afetar a dinâmica global do metabolismo lipídico. A modulação da atividade da HSL através de inibidores pode ter várias implicações bioquímicas e fisiológicas, dado o papel central da enzima no metabolismo das gorduras.