HKIB9 Ativadores

Os activadores comuns de HKIB9 incluem, entre outros, butirato de sódio CAS 156-54-7, 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, tricostatina A CAS 58880-19-6, ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e forskolina CAS 66575-29-9.

O Inibidor de Serina Peptidase, Kunitz Tipo 3 (SPINT3) é um membro da família de inibidores de serina protease do tipo Kunitz, que se caracteriza pela presença de um domínio Kunitz, um motivo de sequência altamente conservado que actua como um potente inibidor de serina proteases. As serino-proteases são enzimas que clivam as ligações peptídicas nas proteínas, em que um resíduo de serina desempenha um papel fundamental no mecanismo catalítico. Ao inibir estas proteases, a SPINT3 desempenha um papel crucial na regulação de vários processos fisiológicos, incluindo a inflamação, a coagulação e a remodelação dos tecidos. Este domínio contém normalmente uma sequência peptídica específica que interage diretamente com o local ativo das proteases alvo, bloqueando assim a sua atividade enzimática. A interação é frequentemente reversível e envolve uma ligação estreita e não covalente que assegura a regulação precisa da atividade da protease.

O SPINT3, tal como outros inibidores da serina protease, é importante para manter a homeostasia no organismo. Pode prevenir a proteólise excessiva que, de outra forma, poderia levar a danos nos tecidos ou a respostas inflamatórias descontroladas. Para além do seu papel na regulação fisiológica, a SPINT3 também pode estar envolvida em condições patológicas quando a sua regulação é perturbada. A expressão ou função anormal da SPINT3 tem sido associada a doenças em que a atividade das proteases é um fator contribuinte, como o cancro, em que o equilíbrio entre as proteases e os seus inibidores pode afetar o crescimento tumoral e as metástases. Os padrões de expressão da SPINT3 e os alvos específicos das proteases podem variar em função do tecido e do contexto celular, reflectindo o nível sofisticado de regulação necessário para a atividade das serino-proteases em diferentes ambientes biológicos.