Histamine H4 Receptor Inibidores
Os inibidores comuns dos receptores H4 da histamina incluem, entre outros, o maleato de tioperamida CAS 148440-81-7, o maleato de JNJ 10191584 CAS 869497-75-6, o dicloridrato de A 943931 CAS 1227675-50-4, o JNJ7777120 CAS 459168-41-3 e o dihidrobrometo de VUF 8430 CAS 100130-32-3.
Os inibidores do recetor H4 da histamina constituem uma classe de substâncias químicas especificamente concebidas para modular a atividade do recetor H4 da histamina, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) envolvido na mediação da sinalização da histamina. Entre os inibidores selecionados, o JNJ 7777120, o VUF 8430, o JNJ 28307474, a tioperamida e o cloridrato de JNJ 7777120 actuam como inibidores diretos, ligando-se ao recetor H4 e impedindo a ativação induzida pela histamina. Esta inibição direta interrompe as vias de sinalização a jusante associadas ao recetor H4, levando à modulação das respostas celulares nos tecidos que expressam este recetor. Para além destes inibidores diretos, o VUF 6002, o A943931, o JNJ 10191584, o A-987306, o dicloridrato de JNJ 7777120, o A-940894 e o PF-2988404 contribuem ainda mais para esta classe de substâncias químicas, actuando como antagonistas selectivos do recetor H4. À semelhança dos inibidores diretos, estes compostos ligam-se ao recetor H4 e bloqueiam a ativação induzida pela histamina, influenciando as vias de sinalização a jusante e as respostas celulares mediadas pelo recetor H4.
A inibição direta por estes compostos proporciona uma abordagem orientada para a compreensão e manipulação da sinalização da histamina através do recetor H4. Ao interferir com a ativação induzida pela histamina, estes inibidores oferecem ferramentas valiosas para desvendar os papéis fisiológicos e patológicos do recetor H4 em vários tecidos e contextos. A modulação das vias de sinalização a jusante faz com que esta classe de inibidores seja fundamental para o avanço da nossa compreensão das respostas mediadas pelo recetor H4 da histamina.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
A tioperamida-maleato actua como um antagonista seletivo do recetor H4 da histamina, caracterizado pela sua capacidade única de estabilizar o recetor numa conformação inativa. Este composto apresenta interações hidrofóbicas distintas que facilitam uma forte afinidade de ligação, afectando a dinâmica conformacional do recetor. O seu perfil cinético revela uma taxa de dissociação lenta, permitindo uma modulação prolongada da atividade do recetor, que desempenha um papel crucial nas vias de sinalização celular. Os atributos estruturais do composto aumentam a sua especificidade, influenciando as interações recetor-ligando. | ||||||
JNJ 10191584 maleate | 869497-75-6 | sc-203613 sc-203613A | 10 mg 50 mg | $128.00 $536.00 | ||
O maleato de JNJ 10191584 é um antagonista seletivo do recetor de histamina H4, notável pelo seu mecanismo de ligação único que induz uma mudança conformacional no recetor. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas que aumentam a sua afinidade, enquanto as suas propriedades estéricas contribuem para uma orientação espacial única no local de ligação. A cinética de interação do composto revela um início de ação gradual, permitindo uma modulação sustentada do recetor, que pode influenciar as cascatas de sinalização subsequentes. | ||||||
A 943931 dihydrochloride | 1227675-50-4 | sc-291775 sc-291775A | 10 mg 50 mg | $205.00 $849.00 | ||
O dicloridrato de A 943931 actua como um modulador seletivo do recetor H4 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio estáveis com resíduos de aminoácidos essenciais. Este composto apresenta um efeito alostérico distinto, alterando a dinâmica do recetor e aumentando a eficácia do ligando. O seu perfil de solubilidade único facilita a rápida difusão através das membranas biológicas, enquanto a sua cinética de reação sugere um mecanismo de ligação reversível, permitindo uma regulação precisa da atividade do recetor. | ||||||
VUF 8430 dihydrobromide | 100130-32-3 | sc-203719 sc-203719A | 5 mg 50 mg | $69.00 $559.00 | ||
O VUF 8430 é um antagonista seletivo do recetor H4 da histamina. Ao inibir diretamente o recetor H4, interfere com a sinalização da histamina e com as vias a jusante. Esta inibição direta tem impacto nas respostas celulares mediadas pelo recetor H4, fornecendo informações sobre o papel da histamina em vários processos fisiológicos e patológicos. | ||||||
JNJ7777120 | 459168-41-3 | sc-252930 | 5 mg | $121.00 | 1 | |
O JNJ7777120 é um antagonista seletivo do recetor H4 da histamina, notável pela sua capacidade única de se envolver em interações de empilhamento π-π com cadeias laterais aromáticas dentro da bolsa de ligação do recetor. Este composto demonstra uma elevada afinidade para o recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante através da modulação do acoplamento da proteína G. As suas caraterísticas lipofílicas promovem uma permeabilidade eficiente à membrana, enquanto o seu perfil cinético indica uma taxa de dissociação lenta, contribuindo para uma ocupação prolongada do recetor. | ||||||