HepG NS3 Inibidores

Os inibidores comuns da HepG NS3 incluem, entre outros, o Telaprevir CAS 402957-28-2, o Boceprevir CAS 394730-60-0, o Danoprevir CAS 850876-88-9 e o Simeprevir CAS 923604-59-5.

Os inibidores químicos da protease NS3 de HepG actuam através de vários mecanismos para inibir a atividade desta enzima viral crucial. O BILN 2061, por exemplo, inibe seletivamente a atividade da serina protease da HepG NS3 ligando-se ao seu local ativo, impedindo a divisão proteolítica da poliproteína do vírus da hepatite C, um passo necessário para a replicação viral. Do mesmo modo, o telaprevir forma um complexo reversível com o local ativo da serina protease da HepG NS3, obstruindo o ciclo de vida viral através da inibição do processamento da poliproteína. O Boceprevir, um inibidor da cetoamida, funciona de forma comparável, ligando-se ao local ativo da protease, impedindo assim a divisão essencial da poliproteína do VHC.

O Danoprevir, o Simeprevir e o Paritaprevir também têm como alvo a protease NS3 do HepG, ligando-se cada um deles ao domínio da protease e tornando-o inativo, o que é um pré-requisito para a maturação e replicação do vírus. O simeprevir, um inibidor macrocíclico, liga-se diretamente ao local ativo, inibindo a atividade da protease necessária para a propagação viral. O Grazoprevir, o Asunaprevir e o Vaniprevir, apesar das suas diferenças estruturais, inibem a protease NS3 do HepG, o que é fundamental para impedir que a enzima NS3 do HepG processe a poliproteína viral. O asunaprevir compete pelo local ativo, enquanto o vaniprevir se liga à protease, resultando ambos na interrupção do processo de produção do vírus. O Sovaprevir, o Glecaprevir e o Voxilaprevir continuam esta tendência, inibindo seletivamente a atividade enzimática da protease NS3 do HepG. O Sovaprevir ocupa o local ativo, o Glecaprevir tem como alvo e inibe a protease NS3/4A do HepG e o Voxilaprevir forma uma ligação covalente com o resíduo de serina do local ativo, o que leva à prevenção da maturação e replicação viral.