HEN2 Inibidores
Os inibidores comuns da HEN2 incluem, entre outros, a Actinomicina D CAS 50-76-0, a α-Amanitina CAS 23109-05-9, a Cordicepina CAS 73-03-0, a Triptolida CAS 38748-32-2 e a DRB CAS 53-85-0.
Os inibidores da HEN2 são uma classe de compostos químicos que têm como alvo e inibem a atividade da enzima HEN2 (Hydroxyaryl Enzyme 2), uma proteína envolvida em vários processos bioquímicos, incluindo a transdução de sinais e a regulação metabólica. Estes inibidores funcionam normalmente ligando-se ao local ativo da enzima ou interferindo com a ligação do seu cofator, reduzindo efetivamente a sua atividade catalítica. A inibição da HEN2 conduz a uma cascata de efeitos subsequentes nos sistemas biológicos em que a enzima desempenha um papel fundamental, afectando frequentemente as vias relacionadas com o metabolismo ou a sinalização celular. Quimicamente, os inibidores da HEN2 podem variar muito na sua estrutura, desde pequenas moléculas orgânicas com motivos de ligação específicos que reconhecem e se ligam ao local ativo da enzima, até estruturas maiores e mais complexas que modulam a atividade da enzima indiretamente através da interação com locais alostéricos. Na inibição reversível, o inibidor liga-se de forma não covalente à enzima, permitindo que a função normal da enzima seja retomada após a remoção do inibidor. Em contrapartida, os inibidores irreversíveis formam uma ligação covalente com a enzima, alterando permanentemente a sua estrutura e função. As análises estruturais, como a cristalografia de raios X ou a RMN, são normalmente utilizadas para estudar as interações de ligação entre os inibidores da HEN2 e a sua enzima alvo, fornecendo informações sobre a forma como as modificações estruturais podem aumentar a potência inibitória ou a seletividade. Além disso, estes compostos são frequentemente optimizados através de várias rondas de modificações químicas para melhorar a sua afinidade de ligação, estabilidade e especificidade para a enzima HEN2. O desenvolvimento de inibidores da HEN2 contribui para uma compreensão mais profunda do papel da enzima em processos bioquímicos fundamentais, bem como das implicações mais vastas da sua regulação nos organismos vivos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D liga-se a sequências de ADN no complexo de iniciação da transcrição, bloqueando a fase de elongação da síntese de ARN pela ARN polimerase, o que reduziria a transcrição do gene HEN2. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A α-Amanitina inibe especificamente a RNA polimerase II, levando a uma diminuição acentuada da transcrição do mRNA que codifica proteínas como a HEN2, causando uma redução dos seus níveis de mRNA e, subsequentemente, da sua abundância proteica. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
A cordicepina actua terminando prematuramente a elongação do ARNm devido à sua incorporação na cadeia de ARN em crescimento, o que levaria a uma transcrição truncada e não funcional do ARNm do gene HEN2. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida perturba a maquinaria transcricional ligando-se à subunidade XPB do TFIIH, levando à inibição da transcrição mediada pela RNA polimerase II e a uma consequente diminuição da síntese do ARNm da HEN2. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
A DRB interfere com a fosforilação do domínio carboxi-terminal da RNA polimerase II, que é essencial para as fases de iniciação e alongamento da transcrição, resultando na regulação negativa da expressão de HEN2. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
A leptomicina B inibe a exportação nuclear de ARNm ligando-se à exportina 1, o que reduziria os níveis citoplasmáticos de ARNm HEN2 disponíveis para tradução, diminuindo assim a expressão da proteína HEN2. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
A ribavirina mimetiza o nucleósido guanosina, o que pode levar à inibição da atividade da RNA polimerase dependente de RNA, reduzindo, em última análise, a replicação e a transcrição de RNA, incluindo as transcrições do gene HEN2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina pode inibir a topoisomerase II, uma enzima envolvida na replicação e transcrição do ADN, o que poderia levar a uma diminuição da expressão do gene HEN2 devido a uma perturbação dos processos de síntese do ADN e do ARN. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
O ácido micofenólico esgota os pools de nucleótidos de guanosina ao inibir a inosina monofosfato desidrogenase, que é fundamental para a síntese do ARNm, o que resultaria numa diminuição dos níveis de ARNm HEN2. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol suprime as cinases dependentes da ciclina que são necessárias para a fosforilação da RNA polimerase II, levando à inibição do alongamento da transcrição e a uma consequente diminuição da expressão do gene HEN2. | ||||||