HEATR1 Ativadores

Os activadores comuns do HEATR1 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores do HEATR1 englobam uma variedade de compostos químicos que interagem com vias de sinalização específicas, levando ao aumento da atividade funcional do HEATR1. A forskolina, por exemplo, eleva os níveis intracelulares de AMPc, que é um mensageiro secundário ubíquo envolvido em numerosas vias de sinalização. O aumento do AMPc pode levar a um aumento das interacções proteína-proteína que o HEATR1 pode facilitar. Do mesmo modo, compostos como o isoproterenol e o dibutiril-cAMP actuam na via do cAMP, reforçando a probabilidade de o HEATR1 estar envolvido em processos mediados pelo cAMP. Por outro lado, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a PKC, o que pode levar a modificações pós-traducionais que podem alterar a conformação do HEATR1 ou a sua interação com outras proteínas, aumentando a sua atividade.

Outros activadores actuam modulando os níveis de cálcio intracelular ou os estados de fosforilação. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, pode influenciar as vias de sinalização dependentes do cálcio de que o HEATR1 faz parte. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio, conduzindo a uma cascata de eventos que amplificam a atividade do HEATR1. O papel da fosforilação é realçado por compostos como a Calicilina A e o ácido Okadaico, que inibem a atividade da fosfatase, mantendo assim a HEATR1 ou a sua associada