Os inibidores de Headpin são uma classe de compostos que podem diminuir direta ou indiretamente a atividade funcional de Headpin. Estes inibidores actuam principalmente através da inibição de vias de sinalização específicas ou de processos celulares nos quais o Headpin está diretamente envolvido. A estaurosporina, um potente inibidor das proteínas cinases, incluindo a PKC, pode levar à diminuição da atividade funcional da Headpin, dado que esta é um efector a jusante da PKC. A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, pode levar à inibição funcional da Headpin e a sua atividade é mediada pela fosforilação da tirosina.
Além disso, o LY294002 e a Wortmannin são inibidores da PI3K. A sinalização PI3K conduz frequentemente à ativação da PKC e, como a Headpin é um efector a jusante da PKC, a inibição da PI3K pode resultar numa diminuição da atividade da Headpin. A rapamicina, um inibidor da mTOR, também pode levar à diminuição da atividade da Headpin, dado que a mTOR é um regulador a montante da PKC. Além disso, o U0126, o PD98059, o selumetinib e o trametinib são inibidores da MEK. Uma vez que a MEK está envolvida na via de sinalização da ERK e esta pode ativar a PKC, a inibição da MEK pode conduzir indiretamente a uma diminuição da atividade da Headpin. O SB203580, um inibidor da p38 MAPK, e o SP600125, um inibidor da JNK, podem ambos levar a uma diminuição da atividade do Headpin, uma vez que tanto a p38 MAPK como a JNK podem ativar a PKC. Por último, o BAY 11-7082 é um inibidor da via do NF-κB e, dado que o NF-κB pode ativar a PKC, a inibição desta via pode levar a uma diminuição da atividade da Headpin.
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