HDAC3 Inibidores

Os inibidores comuns do HDAC3 incluem, entre outros, o MS-275 CAS 209783-80-2, a apicidina CAS 183506-66-3, o Scriptaid CAS 287383-59-9, o ácido suberoil bis-hidroxâmico CAS 38937-66-5 e o PCI-24781 CAS 783355-60-2.

Os inibidores da HDAC3 compreendem uma classe de produtos químicos que modulam direta ou indiretamente a atividade da histona desacetilase 3 (HDAC3), um membro da família da histona desacetilase envolvido na remodelação da cromatina e na regulação da expressão genética. Entre estes inibidores, o RGFP966 e o BRD3308 são inibidores selectivos da HDAC3 que se ligam diretamente ao local catalítico, inibindo a atividade da HDAC3 desacetilase. Esta inibição direta resulta num aumento da acetilação das histonas, influenciando a estrutura da cromatina e tendo impacto na expressão dos genes regulados pela HDAC3. Em contrapartida, os HDACi 4, MS-275 e TMP269 são exemplos de inibidores que têm como alvo os HDAC de classe I, incluindo o HDAC3, influenciando indiretamente a desacetilação mediada pelo HDAC3 ao visar o domínio de ligação ao zinco. Estes compostos alteram a estrutura da cromatina, afectando a expressão genética e os processos celulares associados à função do HDAC3.

PCI-34051 e RG2833 (Dimebon) são exemplos de inibidores que têm como alvo múltiplos HDACs, incluindo o HDAC3, afectando indiretamente a desacetilação mediada pelo HDAC3 e a remodelação da cromatina. Isto resulta numa alteração da expressão genética e influencia os processos celulares associados à atividade do HDAC3. O inibidor pan-HDAC, Panobinostat, e o inibidor HDAC de classe I e II, Scriptaid, são exemplos adicionais de compostos que influenciam indiretamente a atividade do HDAC3. Ao visarem o domínio de ligação ao zinco, estes inibidores afectam a desacetilação mediada pelo HDAC3, conduzindo a alterações na estrutura da cromatina e na expressão genética.