HAI-1 Ativadores
Os activadores HAI-1 comuns incluem, entre outros, a benzamidina CAS 618-39-3, a aprotinina CAS 9087-70-1, o inibidor de tripsina de soja CAS 9035-81-8, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6 e o E-64 CAS 66701-25-5.
Os activadores do inibidor da protease do tipo Kunitz 1 são um conjunto de entidades químicas que amplificam a atividade inibidora do inibidor da protease do tipo Kunitz 1 através de vários mecanismos únicos, reforçando assim o papel natural da proteína na inibição de várias proteases. Por exemplo, a benzamidina aumenta a potência inibitória do inibidor de proteases do tipo Kunitz 1 bloqueando competitivamente os locais activos das serino-proteases, que também são visadas pela proteína, aumentando efetivamente a atividade relativa da proteína. Os análogos da aprotinina poderiam, de forma semelhante, aumentar a função do inibidor da protease do tipo Kunitz 1, ocupando os locais de ligação da protease e, juntamente com o inibidor da protease do tipo Kunitz 1, proporcionando uma inibição mais robusta. Além disso, os miméticos químicos derivados do inibidor de tripsina de soja podem saturar os locais activos das proteases, complementando as acções inibitórias do inibidor de proteases do tipo Kunitz 1. O fluoreto de fenilmetanosulfonilo e o E-64, ambos inibidores irreversíveis das respectivas classes de proteases, servem para aumentar a eficácia do inibidor de proteases do tipo Kunitz 1, reduzindo a atividade global das proteases no ambiente proteolítico.
Simultaneamente, o ácido etilenodiaminotetracético (EDTA) promove indiretamente a função do inibidor de proteases do tipo Kunitz 1 ao quelar iões metálicos essenciais, levando à inibição de metaloproteases que, de outra forma, competiriam com os alvos inibitórios da proteína. A leupeptina e a antipaína, através da sua inibição de proteases de largo espetro, criam um contexto favorável para que o inibidor de proteases de tipo Kunitz 1 exerça a sua função, reduzindo as actividades proteolíticas concorrentes. A Pepstatina A, ao visar especificamente as proteases aspárticas, e a Quimostatina, ao inibir as proteases do tipo quimotripsina, contribuem ambas para um ambiente proteolítico que pode permitir ao inibidor de proteases do tipo Kunitz 1 atuar mais eficazmente contra os seus alvos específicos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
A benzamidina é um conhecido inibidor da serina protease que pode aumentar a atividade do inibidor da protease do tipo Kunitz 1, inibindo competitivamente as proteases que o inibidor da protease do tipo Kunitz 1 tem como alvo, aumentando assim indiretamente a eficiência inibitória do inibidor da protease do tipo Kunitz 1. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Embora seja uma proteína, o análogo da Aprotinina poderia servir como uma pequena molécula que aumenta a atividade do inibidor da protease 1 do tipo Kunitz, imitando as suas propriedades de ligação à protease, conduzindo assim a um maior efeito global de inibição da protease quando utilizado em conjunto com o inibidor da protease 1 do tipo Kunitz. | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
Os análogos do inibidor de tripsina de soja poderiam funcionar de forma semelhante ao inibidor de protease 1 do tipo Kunitz, e os seus miméticos químicos poderiam melhorar a função da proteína saturando as enzimas proteolíticas que os inibidores do tipo Kunitz visam, aumentando efetivamente a inibição total da protease. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Este inibidor irreversível das serino-proteases pode aumentar a atividade do inibidor de proteases do tipo Kunitz 1, modificando covalentemente o resíduo de serina no local ativo das proteases alvo, sinergizando assim com o inibidor de proteases do tipo Kunitz 1 para reduzir a atividade das proteases. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 é um inibidor irreversível da cisteína protease que pode aumentar a atividade do inibidor da protease do tipo Kunitz 1, inibindo proteases que não são visadas pelo inibidor do tipo Kunitz, o que leva a um perfil de inibição da protease mais abrangente em conjunto com o inibidor da protease do tipo Kunitz 1. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
A leupeptina é um inibidor de serina e cisteína proteases. Ao inibir uma vasta gama de proteases, a leupeptina pode aumentar a atividade do inibidor da protease 1 do tipo Kunitz, reduzindo a atividade global da protease, proporcionando assim um contexto mais favorável para a ação do inibidor. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
A quimostatina é um inibidor das proteases do tipo quimotripsina. Ao reduzir a atividade destas proteases, a quimostatina pode aumentar indiretamente a atividade do inibidor de proteases do tipo Kunitz 1, permitindo-lhe concentrar a sua atividade inibidora nos seus alvos específicos de proteases. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
A 1,10-fenantrolina quelata iões metálicos e pode inibir as metaloproteases. Esta redução da atividade das metaloproteases pode aumentar a atividade funcional do inibidor de proteases do tipo Kunitz 1, diminuindo a atividade proteolítica global que compete com as proteases alvo do inibidor. | ||||||