H2RSP Inibidores

Os inibidores comuns da H2RSP incluem, entre outros, o cloridrato de difenidramina CAS 147-24-0, a famotidina CAS 76824-35-6, a ranitidina CAS 66357-35-5, a cimetidina CAS 51481-61-9 e a azelastina CAS 58581-89-8.

Os inibidores da H2RSP são substâncias químicas que interferem com as vias de sinalização da histamina de que a H2RSP pode fazer parte. A maioria desses compostos são antagonistas dos receptores de histamina, que têm como alvo os receptores H1 ou H2. Sabe-se que os antagonistas dos receptores H2 da histamina, como a famotidina, a ranitidina e a cimetidina, reduzem a secreção de ácido gástrico ao bloquear a ação da histamina nas células parietais do estômago. Se a H2RSP estiver envolvida na transdução de sinal dos receptores H2, a utilização destes antagonistas levaria a uma redução da atividade da H2RSP como parte da cascata de sinalização inibida. Do mesmo modo, os antagonistas dos receptores H1 da histamina, como a difenidramina, a clorfeniramina, a loratadina e outros, podem diminuir as respostas fisiológicas tipicamente mediadas pela histamina. Se a H2RSP estiver associada à transdução de sinal dos receptores H1, o antagonismo destes receptores resultaria numa diminuição da atividade da H2RSP.

Para além dos anti-histamínicos clássicos, compostos como a azelastina, o cetotifeno e a olopatadina também possuem propriedades estabilizadoras dos mastócitos. Ao impedirem a desgranulação dos mastócitos, estes compostos podem reduzir a libertação de H2RSP. Os inibidores da H2RSP englobam uma gama de compostos que visam indiretamente a funcionalidade da proteína H2RSP, modulando as vias de sinalização da histamina. O principal mecanismo de ação destes inibidores envolve o antagonismo dos receptores de histamina ou a estabilização dos mastócitos para evitar a libertação de histamina. Por exemplo, os antagonistas dos receptores H1, como a difenidramina, a clorfeniramina, a loratadina, a azelastina, o cetotifeno, a olopatadina, a levocetirizina, a fexofenadina e a desloratadina, actuam bloqueando os receptores H1, o que pode levar a uma diminuição das respostas fisiológicas mediadas pela histamina. Este bloqueio pode diminuir a atividade da H2RSP se a H2RSP for funcionalmente sensível à sinalização através destes receptores.