group IVD sPLA2 Ativadores

Os activadores comuns de sPLA2 do grupo IVD incluem, entre outros, o ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, o A23187 CAS 52665-69-7, a PGE2 CAS 363-24-6, o LTB4 (leucotrieno B4) CAS 71160-24-2 e a melitina CAS 37231-28-0.

Os activadores sPLA2 do grupo IVD englobam uma gama de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade da enzima, influenciando várias vias celulares e bioquímicas. O ácido araquidónico, como substrato direto da sPLA2 do grupo IVD, amplifica a ação da enzima ao fornecer mais substrato para o seu processo catalítico, reforçando assim o seu papel na resposta inflamatória. A função da sPLA2 do grupo IVD é também reforçada pelo ionóforo de cálcio A23187, que aumenta as concentrações intracelulares de cálcio essenciais para a atividade da enzima. A Bromoenol Lactona e o Metil Araquidonil Fluorofosfonato, ao inibirem as fosfolipases concorrentes, permitem indiretamente um aumento da atividade da sPLA2 do grupo IVD devido à redução da competição pelo substrato. A prostaglandina E2 e o leucotrieno B4, ambos mediadores inflamatórios produzidos a partir do ácido araquidónico, aumentam a atividade da sPLA2 do grupo IVD induzindo a inflamação, que, por sua vez, estimula as vias de sinalização em que a enzima participa.

Além disso, a melitina e a lisofosfatidilcolina actuam nas membranas celulares para alterar a sua estrutura e curvatura, respetivamente, o que pode facilitar o acesso da sPLA2 do grupo IVD aos seus substratos fosfolípidos. O fator de ativação plaquetária aumenta a sua atividade ao envolver-se em respostas inflamatórias em que a sPLA2 do grupo IVD funciona. A presença de brometo de 4-bromofenacilo e ácido oleico pode levar a um ambiente de membrana alterado, o que pode aumentar a acessibilidade do substrato para o grupo IVD sPLA2, resultando num aumento da sua atividade. Por último, a inibição da fosfolipase C pelo U73122 pode alterar a dinâmica da sinalização intracelular, potencialmente aumentando a atividade da sPLA2 do grupo IVD como parte de uma resposta celular compensatória. Coletivamente, estes activadores, através dos seus mecanismos distintos, contribuem para o aumento da atividade funcional da sPLA2 do grupo IVD optimizando a disponibilidade do substrato, modulando a composição da membrana e influenciando as vias de sinalização relacionadas.