Grid2 Inibidores

Os inibidores comuns Grid2 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o RG 108 CAS 48208-26-0, o ácido hidroxâmico suberoilanilida CAS 149647-78-9 e a mitramicina A CAS 18378-89-7.

Os inibidores de Grid2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a proteína do recetor de glutamato Delta-2 (Grid2), um membro da família dos receptores de glutamato ionotrópicos. A Grid2 desempenha um papel importante na transmissão sináptica e na plasticidade do sistema nervoso central, nomeadamente nas células de Purkinje do cerebelo. Ao contrário de outros subtipos de receptores de glutamato, o Grid2 tem um perfil funcional único e não está diretamente envolvido na mediação da transmissão sináptica excitatória. Em vez disso, tem sido implicado na estabilização sináptica e na regulação da formação de sinapses. Os mecanismos moleculares subjacentes à inibição da Grid2 envolvem frequentemente a modulação alostérica ou o antagonismo competitivo em locais de ligação chave nos domínios extracelular ou transmembranar do recetor. Estes inibidores podem afetar as vias de sinalização a jusante reguladas pela Grid2, tais como as associadas à homeostase do cálcio e à remodelação das sinapses. Estudos estruturais destes inibidores sugerem que a sua ligação pode induzir alterações conformacionais na Grid2, levando a interações proteína-proteína alteradas, particularmente nos circuitos cerebelares. Uma vez que o Grid2 não está diretamente acoplado à neurotransmissão glutamatérgica clássica, os seus inibidores são vistos como ferramentas para modular processos neurofisiológicos específicos relacionados com a organização celular e a sinalização, com o objetivo de compreender a função do recetor na manutenção da integridade sináptica. Estes compostos são valiosos na investigação para elucidar o papel do Grid2 na sinalização cerebelar e no neurodesenvolvimento.