Grid2 Inibidores
Os inibidores comuns Grid2 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o RG 108 CAS 48208-26-0, o ácido hidroxâmico suberoilanilida CAS 149647-78-9 e a mitramicina A CAS 18378-89-7.
Os inibidores de Grid2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a proteína do recetor de glutamato Delta-2 (Grid2), um membro da família dos receptores de glutamato ionotrópicos. A Grid2 desempenha um papel importante na transmissão sináptica e na plasticidade do sistema nervoso central, nomeadamente nas células de Purkinje do cerebelo. Ao contrário de outros subtipos de receptores de glutamato, o Grid2 tem um perfil funcional único e não está diretamente envolvido na mediação da transmissão sináptica excitatória. Em vez disso, tem sido implicado na estabilização sináptica e na regulação da formação de sinapses. Os mecanismos moleculares subjacentes à inibição da Grid2 envolvem frequentemente a modulação alostérica ou o antagonismo competitivo em locais de ligação chave nos domínios extracelular ou transmembranar do recetor. Estes inibidores podem afetar as vias de sinalização a jusante reguladas pela Grid2, tais como as associadas à homeostase do cálcio e à remodelação das sinapses. Estudos estruturais destes inibidores sugerem que a sua ligação pode induzir alterações conformacionais na Grid2, levando a interações proteína-proteína alteradas, particularmente nos circuitos cerebelares. Uma vez que o Grid2 não está diretamente acoplado à neurotransmissão glutamatérgica clássica, os seus inibidores são vistos como ferramentas para modular processos neurofisiológicos específicos relacionados com a organização celular e a sinalização, com o objetivo de compreender a função do recetor na manutenção da integridade sináptica. Estes compostos são valiosos na investigação para elucidar o papel do Grid2 na sinalização cerebelar e no neurodesenvolvimento.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A poderia reduzir a expressão de Grid2 ao promover a hiperacetilação de proteínas histonas, levando a uma alteração conformacional na estrutura da cromatina que torna o gene Grid2 menos ativo do ponto de vista transcricional. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ao induzir a desmetilação do ADN, a 5-Azacitidina pode diminuir o silenciamento transcricional do gene Grid2, reduzindo consequentemente os seus níveis de expressão nas células neuronais. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
O RG 108 poderia ter como alvo direto as metiltransferases do ADN, levando a uma redução da metilação das ilhas CpG proximais ao gene Grid2, diminuindo assim a sua expressão global. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O Ácido Hidroxâmico de Suberoilanilida pode levar à desregulação do Grid2 através da inibição da desacetilação das histonas, que é essencial para o empacotamento apertado do ADN e para a supressão da expressão genética. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A pode ligar-se ao sulco menor do ADN, deslocando factores de transcrição de regiões promotoras ricas em GC de genes alvo como o Grid2, reduzindo assim a sua iniciação transcricional. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Este composto pode inibir a síntese de Grid2 ao intercalar-se no ADN no complexo de iniciação da transcrição, obstruindo a fase de alongamento da RNA polimerase durante a transcrição do gene Grid2. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
A 5-Aza-2′-Deoxicitidina pode levar à hipometilação do promotor do gene Grid2, um processo que pode diminuir o recrutamento de proteínas do domínio de ligação à metilo e histona desacetilases, culminando na redução da expressão do Grid2. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina pode perturbar a triagem endossómica e a acidificação, processos que podem ser cruciais para a degradação dos factores de transcrição que normalmente elevam a expressão de Grid2, levando assim à sua redução. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Ao inibir a aldeído desidrogenase, o dissulfiram pode alterar o estado redox celular, o que pode levar à repressão da expressão do gene Grid2, alterando o equilíbrio dos activadores e repressores da transcrição. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio pode diminuir a regulação do Grid2 inibindo a atividade da GSK-3, esta inibição pode reduzir a fosforilação dos factores de transcrição que são necessários para o início da transcrição do Grid2. | ||||||