Os receptores acoplados à proteína G (GPCR) são uma grande família de receptores de superfície celular que desempenham um papel fundamental em muitos processos fisiológicos, incluindo a neurotransmissão, as respostas imunitárias e a regulação do ritmo cardíaco e da pressão arterial. Os inibidores dos GPCR são um grupo diversificado de substâncias químicas que interferem com as vias de sinalização iniciadas por estes receptores. Normalmente, conseguem-no bloqueando a capacidade do recetor para se ligar ao seu ligando (antagonistas) ou inibindo a alteração conformacional do recetor necessária para a ativação da proteína G.
Estes inibidores, embora não sejam específicos do GPR80, podem influenciar indiretamente a atividade do recetor através da modulação das vias GPCR relacionadas. Isto pode ser crucial, especialmente em contextos em que o GPR80 desempenha um papel em redes de sinalização maiores que envolvem outros GPCR. A compreensão dos inibidores de GPCR está em constante evolução, com investigação em curso destinada a desenvolver compostos mais selectivos e eficazes para modular estas vias de sinalização críticas.