GPR119 Ativadores
Os activadores comuns do GPR119 incluem, entre outros, a oleiletanolamida CAS 111-58-0, o cloridrato de PSN 375963 CAS 388575-52-8, o AS 1269574 CAS 330981-72-1, o 2-oleoilglicerol CAS 3443-84-3 e a oleiletanolamida CAS 111-58-0.
Os activadores do GPR119 englobam uma variedade de compostos que aumentam direta ou indiretamente a atividade da proteína GPR119. Os activadores diretos incluem lípidos bioactivos, como a oleoiletanolamida (OEA), e pequenas moléculas sintéticas, como o PSN632408, AR231453, MBX-2982, GSK1292263 e APD668. Estes compostos ligam-se ao local ortostérico do GPR119, iniciando uma alteração conformacional que desencadeia a via de sinalização adenilato ciclase-cAMP. Esta via desempenha um papel crucial na modulação da secreção de insulina em resposta à glicose, um processo chave na homeostase da glicose.
Por outro lado, os activadores indirectos funcionam fornecendo ao organismo precursores que são metabolizados em compostos endógenos que se podem ligar e ativar o GPR119. Exemplos destes precursores são o oleato de sódio, o linoleato de sódio, o palmitato de sódio, o estearato de sódio, o diacilglicerol e o ácido palmítico. Uma vez absorvidos, estes compostos podem ser metabolizados em várias N-aciletanolaminas, incluindo OEA, linoleoiletanolamida (LEA), palmitoiletanolamida (PEA) e estearoiletanolamida (SEA), que se podem ligar e ativar o GPR119. A ativação do GPR119 leva ao início da via adenilato ciclase-CAMP, o que resulta num aumento dos níveis de AMPc e numa maior secreção de insulina, contribuindo assim para a homeostase da glicose.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
A OEA é um lípido bioativo que ativa diretamente o GPR119. Liga-se ao local ortostérico do recetor, desencadeando uma alteração conformacional que ativa cascatas de sinalização intracelular, incluindo a via da adenilato ciclase-cAMP. | ||||||
PSN 375963 hydrochloride | 388575-52-8 | sc-204219 sc-204219A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
O cloridrato de PSN 375963 funciona como um agonista do GPR119, ligando-se seletivamente ao local alostérico do recetor. A sua arquitetura molecular única facilita interações hidrofóbicas específicas e estabiliza a conformação do recetor, melhorando a sinalização a jusante. O composto apresenta um perfil cinético favorável, caracterizado por uma afinidade de ligação moderada que permite a ativação sustentada do recetor, influenciando assim eficazmente as vias metabólicas e a dinâmica da sinalização celular. | ||||||
AS 1269574 | 330981-72-1 | sc-361109 sc-361109A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
O AS 1269574 actua como um modulador do GPR119, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor através de interações electrostáticas únicas. As caraterísticas estruturais distintas deste composto promovem uma maior dimerização do recetor, o que é crucial para uma sinalização óptima. A sua cinética de reação revela um rápido início de ação, permitindo a modulação eficaz das vias intracelulares. O perfil de solubilidade do composto apoia ainda mais as suas interações dinâmicas nos sistemas biológicos. | ||||||
2-Oleoylglycerol | 3443-84-3 | sc-213888 sc-213888B sc-213888A | 1 mg 5 mg 10 mg | $52.00 $173.00 $316.00 | 2 | |
O 2-oleoilglicerol funciona como um agonista do GPR119, exibindo uma afinidade única para o recetor que facilita interações específicas fixador-recetor. A sua cauda hidrofóbica aumenta a integração na membrana, promovendo a ativação do recetor através da modulação alostérica. O perfil cinético do composto indica um envolvimento sustentado com o GPR119, levando a efeitos de sinalização prolongados. Além disso, as suas propriedades semelhantes a lípidos contribuem para a sua capacidade de atravessar as membranas celulares de forma eficiente, influenciando as vias metabólicas. | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | $45.00 $100.00 | 3 | |
O oleato de sódio, um sal do ácido oleico, pode ser metabolizado em OEA, que ativa diretamente o GPR119. Isto aumenta os níveis de cAMP e leva a uma maior secreção de insulina. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
O linoleato de sódio, um sal do ácido linoleico, pode ser metabolizado em linoleoiletanolamida (LEA), que pode ativar o GPR119, levando a um aumento dos níveis de cAMP e a uma maior secreção de insulina. | ||||||
Sodium palmitate | 408-35-5 | sc-215881 sc-215881A sc-215881B sc-215881C | 5 g 10 g 25 g 500 g | $105.00 $195.00 $260.00 $2100.00 | 6 | |
O palmitato de sódio, um sal do ácido palmítico, pode ser metabolizado em palmitoiletanolamida (PEA), que pode ativar o GPR119, levando a um aumento dos níveis de cAMP e a uma maior secreção de insulina. | ||||||
Sodium stearate | 822-16-2 | sc-215884 sc-215884A | 1 g 5 g | $41.00 $102.00 | 1 | |
O estearato de sódio, um sal do ácido esteárico, pode ser metabolizado em estearoiletanolamida (SEA), que pode ativar o GPR119, levando a um aumento dos níveis de AMPc e a uma maior secreção de insulina. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
O diacilglicerol pode ser metabolizado em várias N-aciletanolaminas que podem ativar o GPR119, levando a um aumento dos níveis de AMPc e a uma maior secreção de insulina. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
O ácido palmítico pode ser metabolizado em palmitoiletanolamida (PEA), que pode ativar o GPR119, levando a um aumento dos níveis de cAMP e a uma maior secreção de insulina. | ||||||