GPR116 Ativadores

Os activadores comuns do GPR116 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a forskolina CAS 66575-29-9, o colecalciferol CAS 67-97-0, o ácido eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenóico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4 e a dexametasona CAS 50-02-2.

A GPR116, também conhecida como Recetor F5 acoplado à proteína G de adesão (ADGRF5), é um membro da família dos GPCR de adesão, que se caracteriza por um longo fragmento N-terminal que se acredita desempenhar um papel nos processos de adesão celular. A proteína é predominantemente expressa no endotélio pulmonar, sugerindo uma função especializada na biologia pulmonar. O papel fisiológico preciso da GPR116 continua a ser uma área de investigação ativa, mas pensa-se que está envolvida na manutenção da função e estrutura pulmonares adequadas. A atividade do GPR116 é modulada pelos seus níveis de expressão, que podem ser influenciados por vários sinais extracelulares e vias de sinalização intracelular. A compreensão da regulação da expressão do GPR116 é crucial para elucidar a sua função na fisiologia normal e em resposta a estímulos ambientais.

Foi identificada uma série de compostos químicos que podem induzir a expressão do GPR116. Estes activadores abrangem um espetro diversificado de entidades moleculares, cada uma com mecanismos de ação distintos. Por exemplo, o ácido retinóico, um metabolito da vitamina A, pode iniciar a ativação transcricional de determinados genes através da interação com os seus receptores nucleares, que podem incluir o gene que codifica o GPR116. Do mesmo modo, a forskolina, um composto derivado de plantas, pode elevar os níveis intracelulares de AMPc, activando assim a proteína quinase A (PKA) e conduzindo a um aumento da expressão do GPR116. Os ácidos gordos, como o ácido eicosapentaenóico (EPA), podem ativar os receptores activados por proliferadores de peroxissomas (PPAR), o que pode resultar na ativação transcricional do GPR116. Sabe-se que outros compostos, como a dexametasona, o lítio e a metformina, interagem com vias de sinalização celular que podem convergir para a regulação genética do GPR116, possivelmente estimulando a sua expressão. Além disso, compostos naturais como o galato de epigalocatequina (EGCG), presente no chá verde, e a curcumina, o ingrediente ativo da curcuma, demonstraram ativar várias vias de sinalização que podem levar à regulação positiva de determinados genes, incluindo o GPR116.