GPR103 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR103 incluem, entre outros, o PD 81,723 CAS 132861-87-1, o dicloridrato de SCH 79797 CAS 1216720-69-2, o cloridrato de SB-269970 CAS 261901-57-9, o L-798,106 CAS 244101-02-8 e o SR 12813 CAS 126411-39-0.

Os inibidores de GPR103 são uma classe de compostos que interagem com o recetor GPR103 e inibem a sua função, um recetor acoplado à proteína G (GPCR), envolvido principalmente em vias de sinalização relacionadas com vários processos fisiológicos. O GPR103, também conhecido como QRFPR (recetor QRFP), é uma proteína de membrana integral que pertence à família de GPCRs do tipo rodopsina. Estes receptores desempenham papéis críticos na transmissão de sinais extracelulares para o interior das células através da ativação de proteínas G, que por sua vez activam várias vias intracelulares. A inibição do GPR103 por moléculas específicas pode modular a atividade do recetor, influenciando assim as cascatas de sinalização subsequentes que são iniciadas pelo seu fixador endógeno, o QRFP (26RFa). Este ligando peptídico está envolvido na regulação de várias funções fisiológicas, incluindo as associadas à homeostase energética e às actividades neuroendócrinas. Do ponto de vista químico, os inibidores do GPR103 são frequentemente concebidos para imitar ou bloquear o local de ligação natural do fixador no recetor, impedindo assim a sua ativação. A conceção e a síntese destes inibidores envolvem normalmente a exploração de várias pequenas moléculas ou péptidos que podem ligar-se seletivamente ao recetor GPR103 com elevada afinidade e especificidade. A elucidação estrutural do GPR103 e as suas interações com diferentes fixadores têm sido cruciais para orientar o desenvolvimento destes inibidores. A modelação computacional e o rastreio de alto rendimento são normalmente utilizados para identificar e otimizar potenciais inibidores. A diversidade química dentro desta classe de inibidores é extensa, variando de moléculas orgânicas simples a compostos mais complexos e estruturalmente intrincados. Entre esses inibidores, a compreensão dos mecanismos precisos pelos quais exercem os seus efeitos sobre o GPR103 é um tema de investigação em curso, com especial destaque para a forma como essas interações alteram a conformação do recetor e os subsequentes processos de transdução de sinal.