GPR101 Ativadores

Os activadores comuns do GPR101 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a 5-azacitidina CAS 320-67-2 e a tricostatina A CAS 58880-19-6.

O GPR101 é um recetor órfão acoplado à proteína G (GPCR), o que significa que o seu ligando endógeno e o seu papel fisiológico não estão bem definidos. Este recetor é predominantemente expresso na glândula pituitária e no hipotálamo, regiões do cérebro que são críticas para a regulação hormonal e a homeostase. O GPR101 tem suscitado um interesse significativo devido à sua associação genética com o acrogigantismo ligado ao X (X-LAG), uma doença caracterizada por um crescimento excessivo devido à produção excessiva da hormona do crescimento.

O gene GPR101 está localizado no cromossoma X e as duplicações deste gene estão fortemente associadas ao desenvolvimento do X-LAG, o que sugere que a sobreexpressão do GPR101 conduz a uma secreção anormal da hormona do crescimento. Este facto levou à hipótese de o GPR101 poder estar envolvido nas vias de sinalização que regulam a função hipofisária e a libertação da hormona do crescimento. Especula-se que esteja envolvido na sinalização neuroendócrina, dado o seu perfil de expressão. A atividade e a regulação do recetor podem ser influenciadas por vários factores, incluindo hormonas, mensageiros intracelulares e agentes farmacológicos, que podem modular a sua expressão ou atividade.