GPR10 Ativadores
Os activadores comuns do GPR10 incluem, entre outros, o AM-630 CAS 164178-33-0, a vasopressina CAS 11000-17-2, o sal de acetato de oxitocina CAS 50-56-6, a pregnenolona CAS 145-13-1 e a levodopa CAS 59-92-7.
Ligandos como o canabidiol, o PROGLN e a fisalaemina estimulam diretamente a sinalização do recetor GPR10 através de interacções ortostéricas. Os neuropéptidos vasopressina e oxitocina activam mecanismos compensatórios no GPR10 em resultado do acoplamento coordenado da proteína G. Outras moléculas, como a palmitoiletanolamida e a L-DOPA, aumentam a expressão e os níveis funcionais do GPR10 através de eventos de transcrição a montante ou de interação com o recetor.
A capsaicina demonstra como o GPR10 modula a atividade dos parceiros de ligação, como os canais TRPV1, e como a seleção dessas proteínas pode produzir respostas indirectas do GPR10. Os reguladores alostéricos pregnenolona e os agonistas inversos AM630 e difenidramina manipulam cuidadosamente a funcionalidade do GPR10 nos complexos receptores ou aliviam a inibição tónica para otimizar a sinalização a jusante.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $76.00 $163.00 $622.00 $852.00 | 8 | |
O AM630 é um antagonista do recetor CB2. A atividade do recetor GPR10 está sob inibição tónica pela sinalização do recetor CB2 em alguns tecidos. Ao bloquear esta inibição, o AM630 pode aliviar a repressão do GPR10 e, indiretamente, aumentar o seu rendimento funcional. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
A vasopressina ativa os receptores V1a que se ligam através das proteínas Gq. O GPR10 liga-se a Gi/o e existe uma ligação cruzada entre as vias Gi/o e Gq. A vasopressina ativa mecanismos compensatórios na sinalização GPR10 através desta rede de interação de proteínas G. | ||||||
Oxytocin acetate salt | 50-56-6 | sc-279938 sc-279938A sc-279938B sc-279938C sc-279938D sc-279938E | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $59.00 $176.00 $330.00 $650.00 $950.00 $1800.00 | 4 | |
À semelhança da vasopressina, a oxitocina ativa o seu recetor (também acoplado a V1a) para modular indiretamente a atividade do GPR10 através de redes coordenadas de proteínas G. Ambos os neuropeptídeos aumentam precisamente a função do GPR10 através da ativação fisiológica destas vias acopladas. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
A pregnenolona actua como um modulador alostérico de vários GPCR, incluindo os receptores canabinóides que regulam o GPR10. Ajusta a seletividade funcional do GPR10 nos complexos receptores para otimizar os resultados da sinalização a jusante. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
A L-DOPA aumenta a neurotransmissão da dopamina. A expressão do GPR10 é regulada pelo acoplamento dos receptores D2 da dopamina e pelas vias do AMPc. O tratamento com L-DOPA ativa estes mecanismos para aumentar os níveis funcionais do GPR10. | ||||||
Physalaemin | 2507-24-6 | sc-499389 | 1 mg | $97.00 | ||
A fisalaemina é um composto da pele de rã que ativa a GPR10. Estimula diretamente o GPR10 para desencadear eventos de sinalização a jusante, como a mobilização de cálcio e a ativação de mitogénios. | ||||||
Sarafotoxin 6c | 121695-87-2 | sc-397331 sc-397331A sc-397331B sc-397331C | 100 µg 500 µg 1 mg 2.5 mg | $423.00 $816.00 $1533.00 $2550.00 | 1 | |
A sarafotoxina S6c envolve o GPR10 como um agonista seletivo do recetor. Isto resulta num aumento da sinalização do GPR10 através de interações canónicas recetor:ligando que estimulam os efectores intracelulares. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
A capsaicina ativa os canais TRPV1 enquanto o GPR10 modula a função do TRPV1. O tratamento com capsaicina estimula uma resposta coordenada entre estes sistemas acoplados para aumentar indiretamente a atividade do GPR10. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
A difenidramina é um agonista inverso do recetor H1. O GPR10 sinaliza através dos receptores H1 e das suas vias em alguns tecidos. A difenidramina alivia a repressão tónica da GPR10 pelos receptores H1, aumentando a sua capacidade de resposta funcional. | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
A palmitoiletanolamida ativa o PPAR-α, que regula o GPR10. Aumenta a função GPR10 através do controlo transcricional a montante mediado pela estimulação do recetor PPAR-α. | ||||||