Gm949 Ativadores
Os activadores comuns do Gm949 incluem, entre outros, o sal de tetralítio da guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2, a brefeldina A CAS 20350-15-6, o ML 141 CAS 71203-35-5, o ZCL278 CAS 587841-73-4 e o EHT 1864 CAS 754240-09-0.
Os Activadores Arl14epl incluem uma gama diversificada de moléculas concebidas para modular a atividade da proteína efectora semelhante ao fator de ribosilação ADP 14 (Arl14epl), que é um membro da família de proteínas de ligação a GTP do fator de ribosilação ADP (ARF). Estes activadores interagem com a Arl14epl de várias formas para aumentar o seu estado ligado ao GTP, que é a forma ativa da proteína. Os mecanismos pelos quais estes compostos activam a Arl14epl podem ser directos, como a ligação à proteína e a indução de uma alteração conformacional que estabiliza o estado ativo, ou indirectos, em que modulam outros factores celulares que, por sua vez, afectam a atividade da Arl14epl. Exemplos de activadores directos incluem análogos não hidrolisáveis do GTP, como o GTPγS, que podem ligar-se à Arl14epl e imitar o estado ligado ao GTP sem serem susceptíveis de hidrólise, mantendo assim a proteína numa forma ativa. Por outro lado, os activadores indirectos podem incluir inibidores de proteínas ou enzimas reguladoras que normalmente regulam negativamente a atividade da Arl14epl, resultando assim no reforço da sua função.
A diversidade química dentro desta classe é vasta, com moléculas que vão desde pequenos compostos orgânicos a moléculas biológicas maiores. Estes activadores podem ter afinidades variáveis para a Arl14epl e podem diferir na sua seletividade, sendo alguns altamente específicos para a Arl14epl, enquanto outros podem ter efeitos mais amplos noutros membros da família ARF ou em GTPases relacionadas. Os activadores podem também diferir no seu mecanismo de ação; alguns podem imitar ligandos ou substratos endógenos, enquanto outros podem atuar como moduladores alostéricos. A diversidade estrutural dos activadores da Arl14epl reflecte-se no vasto leque de interacções bioquímicas em que podem participar, desde a estabilização direta da ligação ao GTP até à modulação das interacções proteína-proteína, que são fundamentais para a regulação da função da Arl14epl.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
O GTPγS é um análogo não hidrolisável do GTP que se liga e ativa as proteínas G. A proteína efectora semelhante ao fator de ribosilação ADP 14 (Arl14epl) é semelhante às proteínas semelhantes a ARF (Arl), que são pequenas GTPases. A ligação do GTPγS à Arl14epl aumentaria o seu estado ativo ligado ao GTP, promovendo a interação da proteína com os efectores a jusante. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A inibe os factores de troca de nucleótidos de guanina (GEF) do fator de ribosilação do ADP (ARF), estabilizando as proteínas ARF ligadas ao GDP. Uma vez que o Arl14epl partilha homologia com o ARF, a Brefeldina A pode aumentar indiretamente a atividade do Arl14epl reduzindo a competição pelos GEFs, promovendo assim a forma ligada ao GTP do Arl14epl. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor da GTPase Cdc42. Ao inibir seletivamente a Cdc42, pode levar a uma regulação positiva das vias compensatórias que envolvem outras pequenas GTPases, incluindo a Arl14epl, aumentando potencialmente a atividade da Arl14epl através da modulação indireta das vias. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
O ZCL278 é um inibidor da Cdc42 GTPase que interrompe a interação entre a Cdc42 e o seu GEF. Isto pode resultar no redireccionamento da atividade do GEF para outras GTPases, como a Arl14epl, aumentando o seu estado ativo ligado ao GTP. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
O EHT 1864 é um inibidor da pequena GTPase da família Rac. Ao inibir as Rac GTPases, pode causar a ativação compensatória de outras pequenas GTPases através de mecanismos reguladores partilhados, aumentando potencialmente a atividade do Arl14epl. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
O CID-1067700 é um inibidor da pan-GTPase que pode levar a uma regulação positiva da atividade das pequenas GTPases como mecanismo compensatório. Esta regulação positiva pode aumentar a atividade da Arl14epl, favorecendo o seu estado ativo ligado ao GTP. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
A SecinH3 é um inibidor das citoesinas, que são ARF-GEFs. Ao inibir as citohesinas, o SecinH3 poderia aumentar a atividade relativa de outras pequenas GTPases, como a Arl14epl, reduzindo a competição por estes GEFs, aumentando o estado ativo ligado a GTP da Arl14epl. | ||||||