Gm75 Ativadores

Os Activadores Gm75 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8, PMA CAS 16561-29-8 e Ortovanadato de Sódio CAS 13721-39-6.

Os activadores da Akt1 são um grupo de diversos compostos químicos que aumentam a atividade da Akt1 através de vários mecanismos de sinalização. A insulina e o IGF-1 são potentes activadores da via PI3K/Akt; ao ligarem-se aos respectivos receptores, iniciam uma cascata que culmina na fosforilação e ativação de Akt1 por PDK1 e mTORC2. Do mesmo modo, a SC79 liga-se diretamente à Akt1, aumentando a sua atividade cinase através do reforço das interacções de fosforilação. A inibição da Hsp90 pelo 17-AAG pode, paradoxalmente, levar à ativação da sua proteína cliente Akt1, enquanto o ácido fosfatídico e o ácido araquidónico activam a mTOR e a PDK1, respetivamente, que fosforilam e activam a Akt1. O vanadato, ao inibir as tirosina fosfatases, pode também aumentar o estado de fosforilação e a atividade subsequente da Akt1.

Além disso, foi relatado que compostos como o ácido protocatecuico e o ácido betulínico aumentam a fosforilação da Akt1, embora as vias através das quais o fazem ainda não estejam totalmente elucidadas. A anisomicina estimula as MAPK, que podem promover indiretamente a ativação da Akt1 através da ativação de cinases a montante, como a PDK1. A dihidrotestosterona (DHT) interage com o recetor de androgénio para desencadear potencialmente a ativação da Akt1 através da via PI3K/Akt. O resveratrol, conhecido por ativar as sirtuínas, pode influenciar indiretamente a atividade da Akt1 através da modulação da via de sinalização PI3K/Akt. Coletivamente, estes activadores da Akt1 operam através de uma rede de eventos de sinalização que convergem para a fosforilação e ativação da Akt1, o que está na base do seu papel crítico nos processos celulares.