GM-CSFR Inibidores
Os inibidores comuns do GM-CSFR incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o resveratrol CAS 501-36-0, a curcumina CAS 458-37-7 e o dissulfiram CAS 97-77-8.
Os inibidores do GM-CSFR são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade do recetor do fator estimulador de colónias de granulócitos-macrófagos (GM-CSFR), um recetor envolvido principalmente na hematopoiese e na regulação das células imunitárias. O GM-CSFR é um recetor heterodimérico composto por uma subunidade alfa, que liga o GM-CSF (fator estimulador de colónias de granulócitos e macrófagos), e uma subunidade beta que é partilhada com receptores de outras citocinas. Os inibidores do GM-CSFR são concebidos para interferir com a ligação ou a sinalização subsequentes deste complexo recetor, impedindo assim a ativação de vias envolvidas no crescimento, diferenciação e sobrevivência celulares. Normalmente, estes inibidores actuam bloqueando a interação recetor-ligador, interrompendo a dimerização do recetor ou inibindo as vias de sinalização que são activadas a jusante do recetor, como as vias JAK-STAT, PI3K ou MAPK. Quimicamente, os inibidores do GM-CSFR podem variar muito na sua estrutura e modo de ação. Podem incluir pequenas moléculas orgânicas, péptidos ou outros compostos de origem biológica que apresentam uma elevada especificidade para o complexo GM-CSFR. A conceção e o desenvolvimento destes inibidores implicam frequentemente o rastreio de alto rendimento de bibliotecas químicas ou abordagens racionais de conceção de fármacos para otimizar a afinidade e a especificidade da ligação às subunidades alfa ou beta do GM-CSFR. Além disso, são normalmente utilizadas técnicas de biologia estrutural, como a cristalografia e a modelização computacional, para compreender as interações de ligação e aperfeiçoar a estrutura do inibidor. Entre esses inibidores, a modulação da atividade do GM-CSFR constitui uma ferramenta para o estudo das complexas cascatas de sinalização mediadas pelo GM-CSF, oferecendo conhecimentos sobre a sinalização celular, a função das células imunitárias e a biologia dos receptores. A sua caraterização inclui frequentemente uma análise da afinidade de ligação, da especificidade do recetor e da capacidade de modular os eventos de sinalização subsequentes.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase, pode levar ao afrouxamento da estrutura da cromatina e, consequentemente, a uma regulação negativa da transcrição do gene GM-CSFR, aumentando a acessibilidade do ADN aos repressores da transcrição. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Este composto pode desmetilar o ADN, o que pode resultar no silenciamento da expressão do gene GM-CSFR devido a alterações nos padrões de metilação do ADN no local do promotor do gene. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol pode diminuir a expressão do GM-CSFR ao impedir a ativação de factores de transcrição específicos que são essenciais para a atividade promotora do gene GM-CSFR. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina tem o potencial de diminuir a expressão do GM-CSFR através da inibição do fator nuclear-kappa B (NF-κB), um fator de transcrição que pode promover a expressão do gene GM-CSFR. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Ao quelar o cobre, o dissulfiram pode desativar certos factores de transcrição dependentes do cobre, reduzindo assim a atividade transcricional do gene GM-CSFR. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
O DL-Sulforafano pode inibir a expressão do GM-CSFR através da ativação do Nrf2, que induz a expressão de genes que reprimem as vias inflamatórias, incluindo as que envolvem o GM-CSFR. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico pode diminuir a expressão de GM-CSFR através do seu papel como agonista dos receptores de ácido retinóico, que se podem ligar ao promotor do gene GM-CSFR e reprimir a sua atividade. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina pode diminuir a expressão de GM-CSFR ao impedir a fosforilação de moléculas de sinalização a montante do promotor do gene GM-CSFR, levando a uma atividade transcricional reduzida. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ao inibir a MEK1/2, o PD 98059 pode levar a uma diminuição do estado de fosforilação da ERK1/2, que pode ser necessária para a ativação transcricional do gene GM-CSFR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 inibe a PI3K, levando à redução da atividade da sinalização AKT e possivelmente resultando na diminuição da atividade do fator de transcrição no promotor do gene GM-CSFR. | ||||||