GATS Inibidores

Os inibidores comuns do GATS incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores do GATS são um grupo diversificado de compostos químicos que exercem os seus efeitos através de vários mecanismos, conduzindo, em última análise, à regulação negativa da atividade do GATS. A esturosporina, por exemplo, é um inibidor da cinase de largo espetro que pode diminuir a atividade do GATS diretamente através da inibição da sua função de cinase. Da mesma forma, a rapamicina tem como alvo a mTOR, uma quinase chave que pode fosforilar o GATS, inibindo assim a sua atividade indiretamente. O PD98059 e o U0126 são ambos inibidores da MEK que impedem a ativação da via da ERK, que está implicada na regulação da atividade do GATS. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 e a inibição da JNK pelo SP600125 também podem levar a uma diminuição da atividade do GATS, uma vez que estas vias estão envolvidas em respostas celulares que podem fosforilar e ativar o GATS.

O grupo de inibidores inclui também compostos que têm como alvo componentes ascendentes das vias de sinalização que convergem para a regulação do GATS. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, têm o potencial de reduzir a ativação da AKT, diminuindo assim indiretamente a atividade do GATS. O gefitinib e o erlotinib, que inibem o EGFR, podem reduzir a atividade do GATS, impedindo o início de cascatas de sinalização de factores de crescimento que, de outro modo, levariam à ativação do GATS. O imatinib, ao inibir o BCR-ABL e o c-KIT, pode afetar indiretamente as vias de sinalização do GATS, enquanto a inibição das cinases RAF, VEGFR e PDGFR pelo sorafenib sugere um impacto alargado na sinalização celular que pode estender-se à modulação da atividade do GATS. Coletivamente, estes inibidores do GATS actuam num espetro de vias bioquímicas para assegurar a supressão da atividade da quinase do GATS, realçando a sua potencial especificidade e a intrincada rede de sinalização celular envolvida na regulação da função do GATS.