GART Inibidores

Os inibidores comuns do GART incluem, entre outros, o metotrexato CAS 59-05-2, o AICAR CAS 2627-69-2, a pentostatina CAS 53910-25-1, o fosfato de 6-tio-inosina CAS 53-83-8 e o dicloridrato de nolatrexedo CAS 152946-68-4.

Os inibidores da GART (fosforibosilglicinamida formiltransferase) compreendem uma classe de compostos químicos concebidos para atingir e modular seletivamente a atividade da enzima GART. A GART é uma enzima-chave envolvida na via de biossíntese de novo dos nucleótidos de purina, um processo metabólico fundamental responsável pela síntese de nucleótidos de purina essenciais para a síntese de ADN e ARN, bem como para outras funções celulares. O GART catalisa a conversão da fosforibosilglicinamida (GAR) em fosforibosilglicinamida formiltransferase (FGAR), um passo crítico na biossíntese das purinas. A inibição do GART pode perturbar esta via, conduzindo a uma disponibilidade reduzida de nucleótidos de purina e afectando vários processos celulares que dependem de pools de nucleótidos.

Os inibidores do GART são concebidos para interagir com o local ativo da enzima, interferindo com a sua função catalítica. Ao ligarem-se ao GART e inibirem a sua atividade enzimática, estes inibidores podem modular a taxa de produção de nucleótidos de purina na célula. Esta modulação pode ter consequências de grande alcance em processos celulares como a replicação do ADN, a síntese de ARN e o metabolismo energético, uma vez que os nucleótidos de purina são componentes essenciais nestas vias. Os investigadores estudam os inibidores do GART para obter informações sobre a regulação da biossíntese de purinas e as suas implicações para a fisiologia celular.