GAPT Inibidores

Os inibidores comuns da GAPT incluem, entre outros, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o gefitinib CAS 184475-35-2, o lapatinib CAS 231277-92-2, o sorafenib CAS 284461-73-0 e o sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.

Os inibidores da GAPT englobam uma classe de compostos que podem influenciar indiretamente a função da proteína GAPT através da modulação das vias de sinalização a ela associadas. O papel da GAPT na resposta imunitária sugere o seu envolvimento em redes de sinalização complexas, incluindo as mediadas por receptores tirosina-quinases (RTK) e proteínas adaptadoras associadas, como a GRB2. Sabe-se que muitos compostos têm como alvo vários componentes dessas vias de sinalização, como EGFR, HER2, ABL e cinases da família Src, entre outros. Ao inibir estas cinases, os compostos podem interromper as cascatas de sinalização que levam à ativação do GRB2 e, potencialmente, do GAPT. Esta inibição indireta pode alterar o resultado funcional do GAPT, que depende de um contexto de sinalização adequado para mediar os seus efeitos na resposta imunitária.

Uma vez que a GAPT não é o alvo direto destes inibidores, os efeitos na função da GAPT resultariam de uma dinâmica de sinalização alterada no interior da célula. Os inibidores químicos afectam uma variedade de cinases que participam em múltiplas vias de sinalização, e não apenas as relacionadas com a GAPT. No entanto, devido à natureza interligada das redes de sinalização, as alterações na atividade das cinases devidas a estes inibidores podem conduzir a uma cascata de efeitos que podem incluir a modulação da atividade do GAPT. O âmbito destes efeitos dependerá do contexto celular específico e da medida em que o GAPT depende das vias de sinalização afectadas para a sua função. Dado que o GAPT interage com o GRB2, a seleção de RTKs e dos seus efectores imediatos a jusante constitui um meio de influenciar indiretamente a atividade do GAPT na célula.