GALR3 Inibidores

Os inibidores comuns do GALR3 incluem, entre outros, o M40 CAS 143896-17-7, o bromidrato de SCH-202676 CAS 70375-43-8, o M35 CAS 142846-71-7, o Losartan CAS 114798-26-4 e a queleritrina CAS 34316-15-9.

O GALR3, membro da família dos receptores da galanina, é um recetor acoplado à proteína G (GPCR), expresso principalmente no sistema nervoso central (SNC) e nos tecidos periféricos. Este recetor desempenha um papel importante na modulação de vários processos fisiológicos, incluindo a neurotransmissão, a cognição e a nocicepção. O GALR3 é ativado pela galanina, um neuropeptídeo, e após a ligação protéica, inicia cascatas de sinalização intracelular através da ativação da proteína G, levando a respostas celulares subsequentes. No SNC, o GALR3 está envolvido na regulação do humor, da memória e da resposta ao stress, enquanto nos tecidos periféricos participa na modulação da perceção da dor e da função gastrointestinal. A sua distribuição generalizada e as suas diversas funções sublinham a sua importância como potencial alvo para várias doenças neurológicas e neuropsiquiátricas.

A inibição do GALR3 implica a perturbação das suas vias de sinalização normais, atenuando assim os seus efeitos fisiológicos. Normalmente, um mecanismo de inibição envolve a utilização de antagonistas selectivos que se ligam competitivamente ao GALR3, impedindo que a galanina se ligue e active o recetor. Além disso, os inibidores que visam moléculas de sinalização subsequentes ou vias activadas pelo GALR3 podem bloquear eficazmente a sua cascata de sinalização. Por exemplo, a inibição da ativação da proteína G, das cinases subsequentes ou da libertação de cálcio intracelular pode impedir a sinalização mediada pelo GALR3. Além disso, as estratégias destinadas a reduzir os níveis de expressão do GALR3, tais como o silenciamento de genes ou a seleção de vias de renovação dos receptores, também podem servir como meios eficazes de inibição. De um modo geral, a compreensão dos mecanismos exactos subjacentes à inibição do GALR3 permite compreender as potenciais intervenções em que a desregulação do GALR3 entra em jogo.