galectin-5 Inibidores

Os inibidores comuns da galectina-5 incluem, entre outros, a lactose CAS 63-42-3, a swainsonina CAS 72741-87-8 e a pectina de casca de citrinos CAS 9000-69-5.

Os inibidores da galectina-5 representam um grupo de compostos que têm como alvo principal a proteína galectina-5, um membro da família das galectinas conhecido por ligar β-galactosídeos. As galectinas, em geral, são caracterizadas pela sua afinidade por glicoconjugados contendo galactose e as suas interacções desempenham um papel vital em numerosos processos celulares, incluindo a adesão, migração e sinalização celular. A estrutura da galectina-5, tal como a de outros membros da sua família, inclui o domínio de reconhecimento de hidratos de carbono (CRD), que é o principal local de interação com as porções de galactose. Assim, os inibidores da galectina-5 são frequentemente concebidos ou identificados com base na sua capacidade de se ligarem a este CRD, perturbando eficazmente as interacções naturais da proteína.

A diversidade química dos inibidores da galectina-5 é notável. Muitos provêm ou são inspirados por sacarídeos, dado o comportamento natural de ligação a hidratos de carbono das galectinas. Por exemplo, a lactose e a N-acetilactosamina (LacNAc) são açúcares que se podem ligar diretamente à CRD das galectinas, impedindo-as de se ligarem aos seus alvos celulares típicos. Outra abordagem na conceção de inibidores tem sido a utilização de compostos que imitam estes açúcares, mas que podem oferecer uma maior afinidade ou especificidade de ligação. O tiodigalactosídeo e o TDG são exemplos de tais miméticos. Para além das moléculas à base de sacarídeos, outras classes de compostos, como os compostos aromáticos e os benzoboroxóis, também demonstraram potencial para inibir a galectina-5. Entre esses compostos, embora estruturalmente diversos, geralmente têm moléculas que podem encaixar e interagir com a CRD da galectina-5. Para além dos fixadores directos, alguns compostos, como a swainsonina, podem afetar indiretamente a atividade da galectina-5 modificando a disponibilidade ou a estrutura dos seus fixadores naturais.