GAL3ST1 Inibidores

Os inibidores comuns do GAL3ST1 incluem, entre outros, o clorato de sódio CAS 7775-09-9, o tungstato de sódio di-hidratado CAS 10213-10-2, o molibdato de sódio CAS 7631-95-0, o pentaclorofenol CAS 87-86-5 e o triclosan CAS 3380-34-5.

Os inibidores da GAL3ST1 abrangem uma classe de produtos químicos que inibem indiretamente a atividade enzimática da GAL3ST1, intervindo no processo de sulfatação ou na disponibilidade do substrato. A GAL3ST1 é responsável pela transferência de um grupo sulfato do dador universal de sulfato 3'-fosfoadenosina-5'-fosfosulfato (PAPS) para a posição 3 da galactose na galactosilceramida, criando sulfato de cerebrosídeo, um componente importante da mielina no sistema nervoso central. O processo de sulfatação é crítico para a função de várias biomoléculas, e a sua interrupção pode levar a funções celulares alteradas.

Sabe-se que o clorato e o perclorato interferem com a captação de sulfato, competindo com o sulfato pelo seu transportam, o que pode levar à redução da disponibilidade do ião sulfato, necessário para a atividade da sulfotransferase da GAL3ST1. Do mesmo modo, o molibdato, um análogo do sulfato, compete com os iões sulfato, reduzindo potencialmente a eficácia das reacções de sulfatação. O tungstato de sódio inibe as enzimas que contêm molibdénio, que estão envolvidas na redução do sulfato a sulfito, um passo que precede a formação de PAPS, afectando assim indiretamente a GAL3ST1. Os compostos conhecidos por afectarem a atividade da sulfotransferase, como o pentaclorofenol e o triclosan, também podem servir como inibidores indirectos. O pentaclorofenol actua ao reduzir os níveis de PAPS, enquanto o triclosan interage com a enzima sulfotransferase, alterando potencialmente a sua atividade. Os flavonóides, como a quercetina, mostram que podem ser inibidores das enzimas sulfotransferase, o que poderia estender-se à GAL3ST1. Foi relatado que os desreguladores endócrinos, como o bisfenol A e os ftalatos como o ftalato de dibutilo, inibem as actividades da sulfotransferase, o que poderia, por sua vez, afetar a GAL3ST1.