GABAA Rθ Ativadores

Os activadores GABAA Rθ comuns incluem, entre outros, a Ganaxolona CAS 38398-32-2, o Muscimol CAS 2763-96-4, o DHEA CAS 53-43-0 e o Isoflurano CAS 26675-46-7.

Os activadores GABAA Rθ abrangem uma variedade de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da subunidade teta do recetor GABAA, GABAA Rθ, através da modulação do sistema GABAérgico. A alopregnanolona e a ganaxolona, por exemplo, são neurosteróides que se ligam a locais moduladores nos receptores GABA_A, aumentando a resposta do recetor ao GABA, o que aumenta indiretamente a atividade do GABAA Rθ. O muscimol, como agonista do GABA_A, imita diretamente os efeitos do GABA, provocando o influxo de iões cloreto e a hiperpolarização dos neurónios, aumentando assim a função dos GABAA Rθ. Do mesmo modo, a ligação preferencial do Zolpidem a certas subunidades dos receptores GABA_A resulta numa regulação positiva compensatória da atividade dos GABAA Rθ.

O etanol e os barbitúricos, como o fenobarbital, modulam os receptores GABA_A, aumentando assim o efeito inibitório do GABA e reforçando indiretamente a atividade GABAA Rθ. Os esteróides neuroactivos, como a dehidroepiandrosterona (DHEA), modulam igualmente a função dos receptores GABA_A, conduzindo a um aumento da neurotransmissão inibitória e, consequentemente, a um aumento da função GABAA Rθ. Por último, os anestésicos como o isoflurano e o propofol potenciam a atividade GABAérgica, conduzindo indiretamente a um aumento da atividade GABAA Rθ no âmbito da melhoria global da neurotransmissão inibitória no sistema nervoso central.