GABAA Rγ2 Inibidores
Os inibidores comuns do GABAA Rγ2 incluem, entre outros, a picrotoxina CAS 124-87-8, a (+)-bicuculina CAS 485-49-4, o zinco CAS 7440-66-6, o sal de sódio da penicilina G CAS 69-57-8 e a gabazina CAS 105538-73-6.
Os inibidores químicos do recetor GABAA Rγ2 podem interagir com o recetor de várias formas para inibir a sua função. A picrotoxina, por exemplo, liga-se ao recetor num local distinto do local de ligação do GABA e actua como um antagonista não competitivo. Esta ligação obstrui o fluxo de iões cloreto através do canal, inibindo a resposta típica do recetor ao GABA. Da mesma forma, a bicuculina compete com o GABA pelo seu local de ligação no recetor, impedindo que o GABA ative o GABAA Rγ2 e, assim, interrompa o fluxo de iões cloreto. A tertiapina afecta indiretamente o recetor através da inibição dos canais GIRK que estão frequentemente co-localizados com o GABAA Rγ2. A inibição desses canais de potássio pode alterar a excitabilidade dos neurónios que também expressam GABAA Rγ2.
Outros inibidores modulam o recetor através de mecanismos diferentes. O sulfato de zinco, por exemplo, liga-se alostericamente ao recetor GABAA Rγ2, distinto do local de ligação do GABA, e isso suprime a capacidade do recetor de conduzir íons cloreto. A penicilina bloqueia os canais do recetor GABAA de forma não específica, ligando-se ao poro do canal, impedindo o fluxo de iões. Em concentrações elevadas, a estricnina pode inibir os receptores GABAA, incluindo o GABAA Rγ2, reduzindo a condução de iões cloreto. Além disso, a gabazina liga-se competitivamente ao local de ligação do GABA, impedindo o GABA de abrir o canal de iões cloreto, e a furosemida inibe os canais de cloreto associados, reduzindo assim o efeito hiperpolarizante da ativação do GABA no GABAA Rγ2. O flumazenil pode inibir o recetor, bloqueando o efeito modulador das benzodiazepinas. Além disso, a di-hidro-beta-eritroidina em concentrações mais elevadas pode inibir o GABAA Rγ2, e o secobarbital em doses elevadas pode bloquear diretamente o canal de cloreto, levando à dessensibilização do recetor. Por último, o isoflurano em concentrações elevadas pode aumentar a dessensibilização do recetor, levando a uma diminuição do fluxo de iões cloreto, inibindo assim a função GABAA Rγ2.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
A picrotoxina actua como um antagonista não competitivo do canal do recetor GABAA. Liga-se ao recetor num local distinto do local de ligação do GABA e inibe o fluxo de iões cloreto através do canal, que é o principal mecanismo inibitório do GABAA Rγ2. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
A bicuculina inibe competitivamente o recetor GABAA ligando-se ao local de ligação do GABA, impedindo que o GABA active o recetor e inibindo assim o canal de iões cloreto associado ao GABAA Rγ2. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Foi demonstrado que os iões de zinco inibem a atividade do recetor GABAA modulando alostericamente a função do recetor. Liga-se a um local específico do recetor, que é diferente do local de ligação do GABA, e esta ligação inibe a função do GABAA Rγ2, reduzindo a sua capacidade de conduzir iões cloreto. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
Sabe-se que a penicilina bloqueia inespecificamente os canais dos receptores GABAA ligando-se ao poro do canal, inibindo assim a função do GABAA Rγ2 ao impedir o fluxo de iões cloreto. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
A gabazina é um antagonista competitivo do recetor GABAA. Liga-se seletivamente ao local de ligação do GABA no recetor, inibindo a função do GABAA Rγ2 ao impedir que o GABA abra o canal de iões cloreto. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
Sabe-se que a furosemida inibe os canais de cloreto associados aos receptores GABAA. Ao ligar-se aos canais de Cl- associados, a furosemida pode inibir a função do GABAA Rγ2, diminuindo o efeito hiperpolarizante que o GABA normalmente produz. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
O flumazenil é um antagonista das benzodiazepinas que pode inibir o efeito modulador das benzodiazepinas no recetor GABAA. Ao bloquear este local modulador, pode inibir a função do recetor GABAA Rγ2 ao impedir a modulação alostérica positiva induzida pelas benzodiazepinas, reduzindo assim a sensibilidade do recetor ao GABA. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
O isoflurano é um anestésico volátil conhecido por modular vários receptores de neurotransmissores. Em concentrações elevadas, pode inibir a função do recetor GABAA, aumentando a dessensibilização do recetor, o que leva a uma diminuição do fluxo de iões cloreto, inibindo assim a função do GABAA Rγ2. | ||||||