Os inibidores do GABA T-3 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e inibir a atividade do transportador de GABA tipo 3 (GABA T-3), uma proteína codificada pelo gene SLC6A11. O gene SLC6A11 pertence à família 6 dos transportadores de soluto, que está envolvida no transporte de neurotransmissores através das membranas celulares. O GABA T-3 é particularmente responsável pela recaptação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central. Ao transportar o GABA da fenda sináptica de volta para os neurónios pré-sinápticos, o GABA T-3 desempenha um papel crucial na regulação da sinalização GABAérgica e na manutenção do equilíbrio entre excitação e inibição nos circuitos neurais.
Estruturalmente, os inibidores do GABA T-3 podem abranger um conjunto diversificado de moléculas, incluindo pequenas moléculas, péptidos ou biomoléculas maiores que são concebidas para interagir especificamente com o local ativo do transportador ou outras regiões críticas. Estes inibidores funcionam normalmente bloqueando o local de ligação do GABA ou alterando a conformação da proteína GABA T-3, impedindo assim a recaptação do GABA pelos neurónios. Ao inibir a GABA T-3, estes compostos podem aumentar a concentração de GABA na fenda sináptica, aumentando assim a neurotransmissão inibitória. O estudo dos inibidores do GABA T-3 é crucial para a compreensão dos mecanismos de transporte dos neurotransmissores e das implicações mais vastas da sinalização GABAérgica na função neuronal. A investigação destes inibidores fornece informações valiosas sobre a regulação da transmissão sináptica, salientando a importância dos transportadores de neurotransmissores na manutenção da homeostasia dos circuitos neuronais. Ao explorar os efeitos da inibição de GABA T-3, os cientistas podem obter uma compreensão mais profunda das vias fisiológicas e bioquímicas influenciadas pelos transportadores de GABA, revelando a importância destas proteínas na modulação da atividade neuronal e da função cerebral global.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
(S)-SNAP 5114 | 157604-55-2 | sc-204257 sc-204257A | 5 mg 25 mg | $170.00 $560.00 | ||
O (S)-SNAP 5114 actua como um inibidor da transaminase GABA, distinguindo-se pela sua interação selectiva com o local alostérico da enzima. Este composto aumenta os níveis de GABA ao alterar a conformação da enzima, levando a uma diminuição da sua eficiência catalítica. A sua estereoquímica única permite um reconhecimento molecular específico, promovendo uma mudança na cinética da reação que favorece a acumulação de GABA. Esta modulação da atividade enzimática tem impacto no equilíbrio dos neurotransmissores e na regulação metabólica. | ||||||
NNC 05-2090 hydrochloride | 184845-43-0 | sc-204131 sc-204131A | 10 mg 50 mg | $230.00 $959.00 | ||
O cloridrato de NNC 05-2090 funciona como um inibidor da transaminase GABA, caracterizado pela sua capacidade de perturbar a dinâmica de ligação do substrato da enzima. Este composto apresenta uma afinidade única para o local ativo, conduzindo a uma inibição competitiva que altera a via catalítica da enzima. As suas interações moleculares distintas facilitam uma redução da degradação do GABA, influenciando assim as vias metabólicas e a homeostase dos neurotransmissores através de taxas de reação alteradas. |