frizzled-5 Inibidores
Os inibidores comuns do frizzled-5 incluem, entre outros, XAV939 CAS 284028-89-3, IWP-2 CAS 686770-61-6, LGK 974 CAS 1243244-14-5, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 e KY02111.
Os inibidores do Frizzled-5 englobam um grupo de compostos químicos que interferem com a via de sinalização Wnt/β-catenina. A ação destes inibidores é crítica, uma vez que esta via envolve uma cascata de interacções e modificações proteicas que, em última análise, conduzem a alterações na transcrição de genes responsáveis pela determinação do destino celular, proliferação celular e outras funções celulares. Ao visar vários componentes desta via, desde a secreção de fixadores até à atividade de transcrição nuclear, estes inibidores podem modular os efeitos subsequentes mediados pelo FZD5.
Substâncias químicas como o IWP-2 e o LGK-974 impedem a libertação de proteínas Wnt através da inibição da Porcupina, uma enzima necessária para a maturação e secreção do fixador Wnt. Sem o fixador, o FZD5 não pode iniciar a cascata de sinalização. Outros compostos, como o XAV-939, o KY02111 e o IWR-1, interrompem a via ao nível da estabilização da β-catenina, levando à sua degradação e impedindo a ativação dos genes alvo da Wnt. Compostos como o pamoato de pirvínio podem influenciar enzimas como a CK1, alterando o estado de fosforilação dos constituintes da via, o que, por sua vez, afecta a sinalização FZD5. Além disso, certos inibidores têm como alvo a atividade transcricional regulada pela via Wnt. Por exemplo, PNU-74654, JW55, CCT251545, IC-21 e WIKI4 funcionam impedindo que a β-catenina se ligue a factores de transcrição ou coactivadores no núcleo, inibindo assim a transcrição de genes responsivos à Wnt. Uma vez que o FZD5 é um recetor nesta via, a inibição de eventos de sinalização subsequentes acaba por afetar o papel do recetor na propagação do sinal.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
O XAV-939 é um inibidor da tanquilase que perturba a via de sinalização Wnt/β-catenina ao estabilizar a Axin e promover a degradação da β-catenina, inibindo assim a sinalização do frizzled-5 e a expressão de genes a jusante envolvidos na proliferação e diferenciação celular. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
O IWP-2 é um inibidor de pequenas moléculas da produção de Wnt que bloqueia a secreção de ligandos Wnt, impedindo a sua ligação aos receptores frizzled-5 e inibindo as vias de sinalização Wnt a jusante, o que acaba por levar à supressão dos processos celulares regulados pelo frizzled-5, como o crescimento e a diferenciação celulares. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 é um potente inibidor da porcupina, uma enzima envolvida na acilação das proteínas Wnt. Ao bloquear a palmitoilação da Wnt, o LGK-974 interrompe a secreção do ligando Wnt e a ativação do frizzled-5, levando à inibição das vias de sinalização Wnt e dos processos celulares a jusante associados à atividade do frizzled-5. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
O Wnt-C59 é um inibidor seletivo da porcupina que impede a acilação e a secreção de ligandos Wnt, inibindo assim a sua ligação aos receptores frizzled-5 e suprimindo as vias de sinalização Wnt a jusante envolvidas na proliferação, migração e diferenciação celular, conduzindo, em última análise, à inibição dos efeitos mediados pelo frizzled-5. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
O KY02111 é um potente inibidor da via de sinalização canónica Wnt/β-catenina que interrompe a interação entre a β-catenina e os factores de transcrição TCF/LEF, inibindo a ativação transcricional de genes alvo a jusante do frizzled-5 e, em última análise, suprimindo os processos celulares regulados pelo frizzled-5, como a proliferação e diferenciação celular. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
O pamoato de pirvínio inibe a sinalização Wnt/β-catenina ao promover a degradação da β-catenina, suprimindo assim a expressão de genes a jusante regulados pelo frizzled-5 e inibindo processos celulares como a proliferação e diferenciação celulares mediadas pela atividade do frizzled-5. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
O NSC668036 é um inibidor da sinalização Wnt/β-catenina que perturba a interação entre a β-catenina e os factores de transcrição TCF/LEF, levando à supressão da expressão de genes a jusante regulados pelo frizzled-5, inibindo, em última análise, processos celulares como a proliferação e diferenciação celulares mediadas pela atividade do frizzled-5. | ||||||
2-((4-Oxo-3-phenyl-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamide | 1427782-89-5 | sc-477902 | 10 mg | $330.00 | ||
Também designado por IWP-L6, este composto é um inibidor de pequenas moléculas da produção de Wnt que bloqueia a secreção de ligandos Wnt, impedindo a sua ligação aos receptores frizzled-5 e inibindo as vias de sinalização Wnt a jusante, conduzindo, em última análise, à supressão dos processos celulares regulados pelo frizzled-5, como o crescimento e a diferenciação celulares. | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
A salinomicina inibe a sinalização Wnt/β-catenina ao induzir a degradação da β-catenina, suprimindo assim a expressão de genes a jusante regulados pelo frizzled-5 e inibindo processos celulares como a proliferação e diferenciação celulares mediadas pela atividade do frizzled-5. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
O PRI-724 é um inibidor de pequenas moléculas da via de sinalização Wnt/β-catenina que perturba a interação entre a β-catenina e o CBP, levando à supressão da expressão de genes a jusante regulados pelo frizzled-5, inibindo, em última análise, processos celulares como a proliferação e diferenciação celulares mediadas pela atividade do frizzled-5. | ||||||