Flt 3-L Ativadores

Os activadores comuns do Flt 3-L incluem, entre outros, o PKC-412 CAS 120685-11-2.

Os activadores do ligando FLT3 englobam uma série de substâncias químicas que estimulam indiretamente a via FLT3, principalmente através da sua ação no recetor FLT3. Estes activadores incluem normalmente inibidores da tirosina quinase, que, apesar da sua ação inibidora, podem levar à ativação indireta da sinalização FLT3 através de vários mecanismos compensatórios dentro da célula. Este efeito paradoxal é frequentemente observado com os inibidores da quinase, em que o bloqueio de uma quinase pode desencadear ciclos de feedback ou vias alternativas que acabam por estimular a mesma via que o fármaco pretende inibir.

A classe química dos activadores do ligando FLT3 é constituída principalmente por inibidores de pequenas moléculas que têm como alvo os receptores tirosina-quinases, especialmente o FLT3. O FLT3, sendo um ator crucial na hematopoiese e em certas leucemias, torna-se um alvo importante para estes produtos químicos. Os inibidores, como o Midostaurin, o Lestaurtinib e o Gilteritinib, foram concebidos para se ligarem ao local de ligação ao ATP do FLT3, impedindo assim a sua auto-fosforilação e ativação em circunstâncias normais. No entanto, em determinados contextos celulares, esta inibição pode levar a uma regulação positiva da expressão do ligando FLT3 ou à ativação de vias de sinalização alternativas que compensam a perda de atividade do FLT3. Esta compensação pode manifestar-se através do aumento da proliferação ou da sobrevivência das células hematopoiéticas, o que é um efeito desejado em condições em que a ativação da via FLT3 é benéfica.