FLJ22184 Ativadores

Os activadores comuns do FLJ22184 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1 e o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Os activadores do FLJ22184 englobam uma variedade de compostos químicos que amplificam indiretamente a atividade funcional do FLJ22184 através da modulação de vias de sinalização celular distintas. Por exemplo, a forskolina, ao aumentar os níveis de cAMP, ativa a PKA, que poderia fosforilar o FLJ22184, caso este fosse suscetível de fosforilação dependente de cAMP. Do mesmo modo, o inibidor da quinase EGCG poderia desarmar as cinases reguladoras que competem ou inibem a atividade do FLJ22184, facilitando assim a sua função. O éster de forbol PMA, um ativador da PKC, e a ionomicina, um ionóforo de cálcio, podem levar a eventos de fosforilação que activam.

Os activadores do proteassoma são um grupo selecionado de compostos que aumentam a atividade do proteassoma através de vários mecanismos no meio bioquímico da célula. Compostos como o MG-132 e o Bortezomib funcionam principalmente através da inibição da capacidade do proteassoma para degradar proteínas ubiquitinadas, resultando num aumento adaptativo da atividade do proteassoma para contrariar a inibição. Este método indireto de ativação garante que a célula mantém a homeostase proteica. Do mesmo modo, compostos naturais como o ácido betulínico e a withaferina A modulam a atividade do proteassoma, quer estabilizando a sua configuração ativa, quer induzindo respostas ao stress que aumentam a funcionalidade do proteassoma. Reforço da atividade do Proteassoma semelhante à quimotripsina pelo dissulfiram