Os activadores da FKRP, como classe, compreendem um conjunto diversificado de compostos que podem potencialmente modular a atividade da proteína FKRP. Os activadores são conhecidos por actuarem como cofactores de várias enzimas. A FKRP, sendo uma glicosiltransferase putativa, pode ter a sua atividade enzimática modulada em função da disponibilidade destes iões metálicos.
Sabe-se que os activadores da FKRP modulam as vias de sinalização do cálcio. A FKRP, fazendo parte da via de glicosilação, pode ser influenciada pelo estado da sinalização de cálcio, uma vez que esta via influencia frequentemente os processos de modificação e tráfico de proteínas. Podem também aumentar os níveis de AMPc, activando potencialmente as vias de sinalização dependentes de AMPc que podem regular a FKRP. Estes activadores são conhecidos por regularem a expressão genética. Podem potencialmente influenciar o nível de transcrição e tradução da FKRP, afectando assim a sua abundância e atividade. Os activadores da FKRP podem influenciar a modificação pós-translacional da FKRP, afectando a sua estabilidade e função. Por último, os activadores podem influenciar o processamento e a localização da FKRP na célula, afectando assim potencialmente a sua função.
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