Os inibidores da FARP2 têm como alvo e inibem a função da proteína 2 do domínio FERM, RhoGEF e pleckstrin (FARP2). A FARP2 é uma enzima multifuncional que desempenha um papel crucial nas vias de sinalização intracelular, nomeadamente nas que envolvem a dinâmica do citoesqueleto e a morfologia celular. Actua como um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) para certos membros da família Rho de GTPases, que são reguladores-chave do citoesqueleto de actina. A inibição da FARP2 por estes compostos é significativa, uma vez que pode influenciar o papel da enzima na reorganização do citoesqueleto de actina e em vários processos celulares. A estrutura molecular dos inibidores da FARP2 é caracterizada por caraterísticas específicas que permitem uma interação eficaz e selectiva com a enzima. Estes inibidores contêm normalmente grupos funcionais que se podem ligar ao domínio GEF da FARP2, inibindo assim a sua atividade catalítica.
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