FAM47B Inibidores

Os inibidores comuns do FAM47B incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, o Sorafenib CAS 284461-73-0, o U-0126 CAS 109511-58-2, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores do FAM47B exercem os seus efeitos através de vários mecanismos moleculares que, em última análise, convergem para a supressão funcional da proteína. Os inibidores da quinase, por exemplo, visam os locais de ligação ao ATP das cinases responsáveis pela fosforilação da FAM47B, impedindo assim a sua ativação e os efeitos celulares subsequentes. Esta classe de inibidores é particularmente eficaz porque interrompe a transferência de grupos fosfato que é crucial para a atividade da proteína. Outros inibidores actuam perturbando cascatas de sinalização específicas das quais a FAM47B faz parte. Por exemplo, algumas moléculas impedem a função da MEK1/2, que é um regulador ascendente da via da ERK. Uma vez que se acredita que a atividade do FAM47B é modulada pela sinalização ERK, a inibição da MEK1/2 leva à diminuição da atividade do FAM47B. Do mesmo modo, as moléculas que obstruem a via PI3K/AKT interferem com uma via de sinalização crucial para a sobrevivência e o crescimento celular, que tem efeitos subsequentes em proteínas como a FAM47B, resultando numa redução da atividade da proteína.

Além disso, a inibição química da FAM47B pode ser conseguida visando moléculas e vias de sinalização adicionais que afectam indiretamente a sua função. Por exemplo, os inibidores da JNK e da p38 MAP quinase suprimem as vias de resposta ao stress, que são susceptíveis de modular a atividade do FAM47B. Ao impedir estas vias, os inibidores podem reduzir a atividade da proteína. Certos inibidores também se concentram na via mTOR, que é central para a síntese de proteínas e o crescimento celular. Através da inibição da mTOR, estas moléculas são capazes de regular negativamente as vias de síntese proteica, incluindo as que envolvem a FAM47B, reduzindo assim a sua atividade na célula. A inibição de outras quinases, como a Aurora quinase, afecta os processos de divisão celular, o que pode ser fundamental para a regulação do FAM47B durante a mitose.