FAM108B1 Ativadores

Os activadores comuns do FAM108B1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, a 5-azacitidina CAS 320-67-2 e a tricostatina A CAS 58880-19-6.

A forskolina é um reagente de laboratório bem conhecido que funciona através da estimulação da adenilil ciclase, uma enzima que converte ATP em AMP cíclico (cAMP) na célula. Níveis elevados de cAMP activam a proteína quinase A (PKA), um regulador crítico de numerosos processos biológicos, incluindo a fosforilação de várias proteínas. Se o FAM108B1 estivesse a jusante de uma via regulada por PKA, a forskolina poderia aumentar indiretamente a sua atividade através do aumento das concentrações de cAMP. A ionomicina, um ionóforo de cálcio, aumenta os níveis de cálcio intracelular, que é um segundo mensageiro universal nas células. Este aumento do cálcio pode ativar um conjunto de cinases dependentes do cálcio, que podem, por sua vez, regular proteínas como a FAM108B1, se esta for sensível à sinalização mediada pelo cálcio.

O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é outro ativador que imita o diacilglicerol (DAG) e ativa fortemente a proteína quinase C (PKC). A PKC fosforila resíduos de aminoácidos serina e treonina em várias proteínas alvo. Se FAM108B1 fosse um substrato de PKC ou estivesse envolvido numa via regulada por PKC, o PMA poderia servir como um ativador indireto. Compostos como a 5-Azacitidina e a Tricostatina A actuam epigeneticamente para modular a expressão genética. A 5-Azacitidina inibe as metiltransferases do ADN, causando potencialmente a desmetilação dos promotores dos genes e a reativação de genes silenciados. Se o gene FAM108B1 for regulado epigeneticamente através da metilação, a 5-Azacitidina poderia aumentar a sua expressão. A tricostatina A, por outro lado, inibe as histonas desacetilases, conduzindo a um estado de cromatina mais acetilado e transcricionalmente ativo, o que também poderia resultar no aumento da expressão do FAM108B1. O ácido retinóico actua como um ligando para receptores nucleares, que, quando ligados, podem alterar a expressão de genes, incluindo potencialmente os envolvidos na regulação do FAM108B1. Se o FAM108B1 estiver sob o controlo de elementos responsivos aos retinóides, o ácido retinóico poderá ter um efeito de ativação indireto.