FAAH2 Ativadores

Os activadores comuns da FAAH2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a palmitoiletanolamida CAS 544-31-0, a oleiletanolamida CAS 111-58-0, o ácido docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenóico (22:6, n-3) CAS 6217-54-5 e o ácido α-linolénico CAS 463-40-1.

Os activadores da FAAH2 abrangem uma gama de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da enzima através de vários mecanismos. Alguns activadores funcionam aumentando diretamente os níveis intracelulares de mensageiros secundários que criam um ambiente ideal para a ação catalítica da FAAH2 sobre as amidas de ácidos gordos. Outros aumentam a atividade da FAAH2 ao servirem de substratos endógenos que, quando disponíveis, facilitam a renovação e a atividade da enzima. Além disso, certas amidas primárias de ácidos gordos actuam como substratos, desencadeando a atividade de hidrolase da enzima. Estes substratos vão desde os lípidos de etanolamida aos ácidos gordos polinsaturados, sendo todos eles metabolizados pela FAAH2, o que leva a um aumento da atividade enzimática. Alguns activadores também funcionam como inibidores competitivos dos substratos primários da FAAH2. Uma vez metabolizados ou deslocados, estes inibidores conduzem a um aumento da disponibilidade de substrato para a FAAH2, aumentando assim a sua atividade.

Além disso, o conjunto de activadores da FAAH2 inclui compostos que aumentam indiretamente a atividade da enzima através da modulação das vias de sinalização lipídica. Estes compostos podem elevar os níveis de substratos endógenos para a FAAH2, resultando numa maior atividade enzimática. Por exemplo, os precursores dos endocanabinóides são metabolizados para produzir substratos para a FAAH2, aumentando assim indiretamente a atividade da FAAH2 através do aumento dos níveis de substratos. Além disso, certos ácidos gordos da dieta que podem ser metabolizados pela FAAH2 também contribuem para a sua ativação.