ETAR Ativadores
Os activadores ETAR comuns incluem, entre outros, Bosentan CAS 147536-97-8, Ambrisentan CAS 177036-94-1, Sitaxsentan Sodium CAS 210421-74-2, Zibotentan CAS 186497-07-4 e Clomazone CAS 81777-89-1.
Os activadores ETAR constituem um grupo diversificado e dinâmico de substâncias químicas estrategicamente concebidas para influenciar a atividade do recetor A da endotelina (ETAR), um mediador fundamental na regulação do tónus vascular e da homeostasia. Entre os activadores directos, o Bosentan e o Ambrisentan surgem como exemplos notáveis, actuando ambos como antagonistas do recetor da endotelina. O Bosentan, um antagonista duplo, ativa diretamente o ETAR inibindo competitivamente a ligação da endotelina-1 ao recetor. Este mecanismo culmina na inibição da vasoconstrição, promovendo a vasodilatação e aumentando a atividade global do ETAR. Do mesmo modo, o Ambrisentan, um antagonista seletivo do ETAR, ativa indiretamente o recetor ao interromper os efeitos vasoconstritores da endotelina-1, salientando a natureza multifacetada da regulação do ETAR. Na categoria de activadores indirectos, compostos como a clomazona e o diclofenac ilustram diversas vias através das quais a atividade do ETAR pode ser modulada. A clomazona tem impacto na via do mevalonato, influenciando potencialmente a síntese de isoprenóides e afectando subsequentemente a função do ETAR. Paralelamente, o diclofenac, um fármaco anti-inflamatório não esteroide, modula a via do ácido araquidónico, influenciando potencialmente a síntese de prostaglandinas e aumentando assim a vasodilatação mediada pelo ETAR.
Expandindo o espetro de activadores indirectos, o Imatinib e o Axitinib, reconhecidos pelas suas acções nas vias dos receptores PDGF e VEGF, respetivamente, oferecem uma visão sobre modos alternativos de ativação do ETAR. Ao inibir estas vias, estes compostos podem ativar indiretamente o ETAR, influenciando potencialmente as cascatas de sinalização a jusante. Esta abordagem multifacetada proporciona uma via potencial para aumentar a atividade do ETAR e promover a vasodilatação. Em resumo, o repertório diversificado de activadores de ETAR sublinha a intrincada interação entre os moduladores químicos e as complexas vias de sinalização envolvidas na regulação do tónus vascular. Seja através da inibição direta da ligação à endotelina-1 ou da modulação indireta de vias relacionadas, estes químicos contribuem significativamente para a nossa compreensão abrangente da ativação do ETAR e das suas profundas implicações na fisiologia vascular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
O bosentano ativa diretamente o ETAR, actuando como um antagonista duplo dos receptores da endotelina. Inibe competitivamente a ligação da endotelina-1 ao ETAR, prevenindo a vasoconstrição e promovendo a vasodilatação. | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
O ambrisentan, um antagonista seletivo do ETAR, inibe a vasoconstrição mediada pela endotelina, activando indiretamente o ETAR ao impedir a sua ativação pela endotelina-1. | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
O sitaxentan, um antagonista seletivo do ETAR, ativa indiretamente o ETAR ao bloquear os efeitos vasoconstritores da endotelina-1. A sua ação inibidora da ligação à endotelina-1 promove a vasodilatação mediada pelo ETAR e aumenta a atividade do ETAR. | ||||||
Zibotentan | 186497-07-4 | sc-364662 sc-364662A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | ||
O zibotentano ativa indiretamente o ETAR ao antagonizar a vasoconstrição induzida pela endotelina-1. Como antagonista seletivo do ETAR, inibe a ligação da endotelina-1 ao ETAR, prevenindo a vasoconstrição e promovendo a vasodilatação mediada pelo ETAR. | ||||||
Clomazone | 81777-89-1 | sc-234404 | 100 mg | $117.00 | ||
A clomazona ativa indiretamente o ETAR através da modulação da via do mevalonato. A inibição da via do mevalonato pela clomazona pode influenciar a síntese de isoprenóides, afectando potencialmente a função do ETAR e aumentando a sua atividade nos processos mediados pela endotelina. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
O diclofenac ativa indiretamente o ETAR através da modulação da via do ácido araquidónico. Como fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE), o diclofenac inibe a síntese de prostaglandinas, influenciando potencialmente a atividade do ETAR e promovendo a vasodilatação mediada pela endotelina. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib ativa indiretamente o ETAR através da inibição da via do recetor PDGF. Como inibidor da tirosina quinase do recetor PDGF, o imatinib pode modular as vias de sinalização a jusante, influenciando potencialmente a atividade do ETAR e promovendo a vasodilatação. | ||||||