ET Inibidores
Os inibidores comuns da ET incluem, entre outros, o Bosentan CAS 147536-97-8, o Ambrisentan CAS 177036-94-1, o Macitentan, o Sitaxsentan Sodium CAS 210421-74-2 e o Avosentan CAS 290815-26-8.
As endotelinas (ETs) são uma família de péptidos conhecidos por desempenharem papéis fundamentais numa série de processos fisiológicos. Estes péptidos exercem os seus efeitos principalmente através das suas interacções com receptores específicos conhecidos como receptores da endotelina. Dada a importância da via de sinalização da endotelina, tem havido um interesse significativo em compreender os compostos que podem modular esta via. Os inibidores da ET visam e modulam especificamente a atividade deste sistema, quer através da inibição da síntese ou da ação das endotelinas, quer através do bloqueio dos seus receptores.
Os inibidores da ET podem ser classificados com base no seu mecanismo de ação. Em primeiro lugar, existem aqueles que inibem a síntese das endotelinas. Estes compostos têm como alvo as enzimas responsáveis pela produção de endotelinas, como a enzima de conversão da endotelina (ECE). Ao inibir esta enzima, reduzem os níveis de péptidos de endotelina activos. Outro grupo de inibidores da ET são os que bloqueiam diretamente os receptores da endotelina. O sistema da endotelina é constituído por dois subtipos de receptores primários: ETA e ETB. Os compostos desta categoria podem ser selectivos para um subtipo de recetor em detrimento do outro, ou podem ser não selectivos, visando ambos os tipos de receptores. A seletividade de um inibidor para um determinado subtipo de recetor pode ter implicações significativas para o seu efeito global na via de sinalização da endotelina. O intrincado equilíbrio entre as actividades destes receptores pode ditar a resposta fisiológica final, tornando a especificidade dos inibidores da ET crucial para a compreensão da sua ação a nível molecular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
O bosentano é um antagonista duplo dos receptores da endotelina, o que significa que bloqueia tanto os receptores ETA como os ETB. Ao bloquear estes receptores, impede a ligação da endotelina-1, reduzindo a vasoconstrição e a proliferação celular. | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
O ambrisentan bloqueia seletivamente o recetor ETA. Os receptores ETA são os principais responsáveis pela ação vasoconstritora da endotelina-1. Ao visar este recetor, o ambrisentan reduz a vasoconstrição. | ||||||
Macitentan | 441798-33-0 | sc-489332 sc-489332A | 5 mg 25 mg | $320.00 $440.00 | ||
O macitentano é um antagonista duplo dos receptores da endotelina. Tem uma maior penetração nos tecidos e uma ocupação mais longa dos receptores em comparação com outros ARAs, o que pode contribuir para a sua eficácia. | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
O sitaxsentan antagoniza seletivamente o recetor ETA. Ao bloquear este recetor, inibe os efeitos vasoconstritores e proliferativos da endotelina-1. | ||||||
Avosentan | 290815-26-8 | sc-503166 | 10 mg | $380.00 | ||
O avosentan é um antagonista seletivo dos receptores ETA. Inibe os efeitos vasoconstritores da endotelina-1 através do bloqueio do seu recetor primário. | ||||||
BQ-123, Sodium Salt | 136655-57-7 | sc-391073 sc-391073A | 1 mg 5 mg | $121.00 $410.00 | 1 | |
O BQ-123 é um inibidor peptídico que antagoniza especificamente o recetor ETA, impedindo a ação vasoconstritora da endotelina-1. | ||||||