Esa1 Inibidores

Os inibidores comuns de Esa1 incluem, entre outros, o Garcinol CAS 78824-30-3, o Ácido Anacárdico CAS 16611-84-0, a Curcumina CAS 458-37-7, o Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5 e a Butirolactona 3 CAS 778649-18-6.

A Esa1, que faz parte da família MYST de histona acetiltransferases, desempenha um papel fundamental na modulação da transcrição genética através da sua atividade de acetilação em leveduras. Os inibidores da Esa1 concentram-se principalmente na redução desta capacidade de acetilação. Entre os inibidores notáveis, o Garcinol e o Ácido Anacárdico estão diretamente envolvidos na inibição da função da Esa1, ligando-se ao seu local de acetil-CoA ou reduzindo diretamente a sua atividade de acetilação. Além disso, o composto Curcumina pode perturbar a interação da Esa1 com a acetil-CoA, reduzindo assim a sua eficiência catalítica.

O galato de epigalocatequina (EGCG) e compostos sintéticos como o MB-3, PU139 e PU141 demonstraram ter uma interação direta com as proteínas da família MYST, incluindo a Esa1, resultando na inibição da sua atividade enzimática. A salermida, embora conhecida por ter como alvo principal as sirtuínas, pode afetar indiretamente HATs como a Esa1. Num espetro mais alargado, os inibidores gerais das HAT, como o CPTH2 e o CPTH6, podem interferir com a atividade de acetilação da Esa1. Por último, compostos como o NU9056 e o TH1834, conhecidos por terem como alvo homólogos de mamíferos ou proteínas MYST estreitamente relacionadas, também podem ter efeitos inibitórios sobre a Esa1.