ES22 Inibidores

Os inibidores comuns do ES22 incluem, mas não estão limitados a MAFP CAS 188404-10-6.

Os inibidores químicos da ES22 actuam através de vários mecanismos para impedir a função enzimática da proteína. O fosfato de bis(4-nitrofenilo) e a pirofosforamida de tetraisopropilo, por exemplo, inibem diretamente a atividade da ES22 ligando-se ao local ativo que é normalmente o das serina hidrolases. Esta ligação protéica impede a proteína de catalisar as suas reacções típicas de hidrólise de ésteres. O fluorofosfonato de metil araquidonilo segue uma via de inibição semelhante; no entanto, distingue-se por modificar covalentemente a serina do sítio ativo, o que resulta numa inativação irreversível. A etopropazina, outro inibidor, exerce o seu efeito ocupando o sítio ativo da ES22, impedindo assim a enzima de interagir com os substratos pretendidos.

Além disso, o PMSF e o Paraoxon têm como alvo a ES22 através da sulfonilação e fosforilação do resíduo de serina do sítio ativo, respetivamente, levando a uma inibição permanente da função de esterase da proteína. Este mecanismo é partilhado por organofosforados como o E600, o Malaoxon e o DFP, que fosforilam o resíduo de serina, assegurando assim que o ES22 não pode desempenhar o seu papel catalítico. O Mipafox, ao inativar o resíduo de serina, também assegura a interrupção da atividade da enzima. O diclorvos actua através de um mecanismo de fosforilação semelhante, garantindo a inibição da ES22. Por último, o acetato de violeta de cresilo, ao ligar-se a serina hidrolases como a ES22, bloqueia a atividade catalítica da proteína, completando o arsenal de inibidores químicos que conseguem inibir a função da ES22 através da interação direta com o seu sítio ativo ou através da modificação irreversível de resíduos de aminoácidos cruciais necessários à sua atividade enzimática.