Eps15R Inibidores

Os inibidores comuns de Eps15R incluem, entre outros, o inibidor de dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, Clorpromazina CAS 50-53-3, Metergolina CAS 17692-51-2, Genisteína CAS 446-72-0 e Wortmannin CAS 19545-26-7.

A classe química descrita como inibidores do Eps15R inclui compostos que afectam principalmente as vias endocíticas e os processos de sinalização em que o Eps15R é um componente-chave. O papel da Eps15R na endocitose mediada pela clatrina coloca-a como alvo de inibição indireta por substâncias químicas como a monodansilcadaverina, Dynasore, MiTMAB, Pitstop 2, Ikarugamicina, Clorpromazina e MDC. Estes inibidores têm mecanismos de ação variados, desde a perturbação da atividade da transglutaminase, inibição da função GTPase da dinamina e bloqueio do domínio terminal da clatrina, até à interferência com a polimerização da rede da clatrina. Cada uma destas perturbações pode alterar a função normal da Eps15R.

Além disso, as vias de sinalização que envolvem a Eps15R podem ser influenciadas por inibidores das tirosina-quinases e da PI3K, como a Tyrphostin AG1478, a Genistein, a Wortmannin e a LY294002. Estes compostos podem modular a sinalização a jusante e o tráfico vesicular, que são processos nos quais o Eps15R pode estar implicado. Por exemplo, os inibidores da tirosina-quinase do EGFR, como a Tyrphostin AG1478, podem atenuar os efeitos a jusante em várias moléculas, incluindo o Eps15R. A Wortmannin e o LY294002, ao inibirem a PI3K, podem afetar as vias dependentes da PI3K e alterar potencialmente os eventos endocíticos em que a Eps15R participa. O Dynole 34-2, como inibidor da dynamin GTPase, pode interromper a cisão de vesículas revestidas de clatrina, influenciando assim a função do Eps15R no tráfico de vesículas. Estes produtos químicos demonstram a orientação estratégica de vias associadas para modular a função de uma proteína como a Eps15R, que não possui inibidores químicos directos.